【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及多烯紫杉醇转铁蛋白受体靶向脂质体制剂。
技术介绍
多烯紫杉醇(Docetaxel)是ー种用于治疗卵巣、乳房、结肠、头、颈和非小细胞肺癌很有效的应用于临床的化学疗法药物。当前的产品，泰素帝含有吐温-80/こ醇溶剂来提高多烯紫杉醇的水溶性。然而，过敏性和一些与以吐温-80为基底的制剂有关的副作用可能会在临床应用中发生。脂质体和利用纳米技术负载多烯紫杉醇的纳米粒子已经在减少以吐温-80为基底的媒介的毒性方面日渐成熟。人的转铁蛋白(Tf，分子量80kDa)是带有非血红素铁并 对转铁蛋白受体有高亲和力的糖蛋白，在肿瘤细胞上频繁地高表达并且通过以转铁蛋白受体为媒介的内吞细胞进行内化作用。所以，转铁蛋白被认为是ー种有前景的配合基，并已经作为肿瘤细胞靶向治疗药物的标记物和造影剤介导而被广泛研究。脂质体(Liposomes)由天然的和合成的可生物降解、生物相客、无毒、无免疫排斥的磷脂质和胆固醇制备。一些脂质体产品已经用于临床实践和临床前实验。作为ー种靶向转铁蛋白受体的配体，转铁蛋白可结合于脂质体粒子的表面，从而产生受体介导的靶向治疗作用。
技术实现思路
针对上述现有技术...
【技术保护点】
一种多烯紫杉醇转铁蛋白受体靶向脂质体制剂，其特征在于：是通过以下制备方法制备得到的：取55～95重量份的磷脂，3～40重量份的胆固醇，与0.05～20重量份的多烯紫杉醇混合，溶于乙醇中，真空旋蒸，加入0.5～1.5ml磷酸盐缓冲液水合得到脂质体，然后应用后嵌入技术将转铁蛋白配体连接于包含多烯紫杉醇的脂质体表面，即得多烯紫杉醇转铁蛋白受体靶向脂质体制剂；所述应用后嵌入技术将转铁蛋白配体连接于包含多烯紫杉醇的脂质体表面的具体步骤如下：将转铁蛋白硫醇盐化，在羟乙基哌嗪乙硫磺酸缓冲盐中加入Traut’s试剂到转铁蛋白中，充分反应后得混合物，将此含有转铁蛋白亚巯基的混合物通过PD？1...
【技术特征摘要】
1.一种多烯紫杉醇转铁蛋白受体靶向脂质体制剂，其特征在于是通过以下制备方法制备得到的 取55 95重量份的磷脂，3 40重量份的胆固醇，与O. 05 20重量份的多烯紫杉醇混合，溶于乙醇中，真空旋蒸，加入O. 5 I. 5ml磷酸盐缓冲液水合得到脂质体，然后应用后嵌入技术将转铁蛋白配体连接于包含多烯紫杉醇的脂质体表面，即得多烯紫杉醇转铁蛋白受体靶向脂质体制剂； 所述应用后嵌入技术将转铁蛋白配体连接于包含多烯紫杉醇的脂质体表面的具体步骤如下将转铁蛋白硫醇盐化，在轻乙基哌嗪乙硫磺酸缓冲盐中加入Traut’ s试剂到转铁蛋白中，充分反应后得混合物，将此含有转铁蛋白亚巯基的混合物通过PD-10柱并用HBS缓冲液冲洗除去未反应的Traut’ s试剂，然后添加二硬脂酰磷脂酰胆碱-N-马来酰亚胺聚乙二醇2000水溶液，充分反应后，收集含巯基的转铁蛋白部分，然后与载有多烯紫杉醇的脂 质体混合，m转m脂=5:95,在37°C下保温一小时，即得。2.根据权利要求I所述的多烯紫杉醇转铁蛋白受体靶向脂质体制剂，其特征在于所述磷脂选自天然磷脂、合成磷脂中的任一种或两种以上；所选天然磷脂选自氢化大豆卵磷脂、卵磷脂或大豆磷脂；所选合成磷脂类选自聚乙二醇-二硬脂酰磷脂酰乙醇胺、合成二棕榈酰磷脂酰胆碱或合成磷脂酰丝氨酸。3.根据权利要求I所述的多烯紫杉醇转铁蛋白受体靶向脂质体制剂，其特征在于所述磷脂是由以下组分组成的氢化大豆卵磷脂、卵磷脂和聚乙二醇-二硬脂酰磷脂酰乙醇胺。4.根据权利要求I所述的多烯紫杉醇转铁蛋白受体靶向脂质体制剂，其特征在于所述在轻乙基哌嗪乙硫磺酸缓冲盐中加入Traut’ s试剂到转铁蛋白中时，Mft MTf=10:l。5.根据权利要求I所述的多烯紫杉醇转铁蛋白受体靶向脂质体制剂，其特征在于所述添加二硬脂酰磷脂酰胆碱-N-马来酰亚胺聚乙二醇2000水溶液时，MTf_SH:Mial-PEG-DSPE-IO · I。6.一种多烯...
还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。