【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及脂质体类药剂
,特别涉及一种。
技术介绍
肿瘤是威胁人类健康的主要疾病之一,化疗药物为其治疗的主要手段,但由于化疗药的大量使用,肿瘤细胞易产生多药耐药性(multidrug resistance, MDR),而MDR的产生是目前肿瘤化学治疗失败的一个主要原因。紫杉醇(Paclitaxel,Tax)是一种具有独特抗癌机制的生物碱,对治疗多种晚期癌 症有一定疗效。但由于其在水中的溶解度极小,口服无法吸收,且现在临床应用的Tax注射液为由聚氧乙烯蓖麻油/无水乙醇混合溶媒制成的浓溶液,临用前须稀释,不仅使用不便,而且会引起多种毒副作用,其中过敏反应最为严重,由此使其应用严重受限。此外,由于紫杉醇等药物的大量使用容易使细胞产生耐药性,这是当下临床上成功地治疗癌症的一大障碍,为解决这些问题,目前主要尝试采用以下方法来逆转多药耐药性1)MDR逆转剂;2)化疗药物的化学修饰;3)联用化疗敏感药物;4)运用纳米粒载体及后两者相结合。一直以来氯喹(CQ)是作为一种安全、有效且价廉的预防和治疗疟原虫感染的药物使用,也常常用于基因转染实验中,以提高转染效率。已有国外 ...
【技术保护点】
一种氯喹类药物和紫杉醇类药物共载脂质体,其特征在于,由药物、磷脂、胆固醇类化合物、内部缓冲系统和pH值调节剂制成;其中,药物、磷脂和胆固醇类化合物的质量比为1:2~125:1~45;所述的pH值调节剂调节脂质体pH至5.5~8.0;所述的药物为氯喹类药物和紫杉醇类药物;所述的氯喹类药物为氯喹、氯喹与酸所成的盐中的一种或多种;所述的紫杉醇类药物为紫杉醇、多烯紫杉醇中的一种;所述的胆固醇类化合物为胆固醇、聚乙二醇修饰胆固醇中的一种或者两种。
【技术特征摘要】
1.一种氯喹类药物和紫杉醇类药物共载脂质体,其特征在干,由药物、磷脂、胆固醇类化合物、内部缓冲系统和PH值调节剂制成;其中,药物、磷脂和胆固醇类化合物的质量比为I :2 125 Γ45 ; 所述的PH值调节剂调节脂质体pH至5. 5^8. O ; 所述的药物为氯喹类药物和紫杉醇类药物; 所述的氯喹类药物为氯喹、氯喹与酸所成的盐中的ー种或多种; 所述的紫杉醇类药物为紫杉醇、多烯紫杉醇中的ー种; 所述的胆固醇类化合物为胆固醇、聚こニ醇修饰胆固醇中的一种或者两种。2.根据权利要求I所述的氯喹类药物和紫杉醇类药物共载脂质体,其特征在于,所述的药物、磷脂和胆固醇类化合物的质量比为I :2(Γ85 Γ1703.根据权利要求I所述的氯喹类药物和紫杉醇类药物共载脂质体,其特征在于,所述的氯喹与酸所成的盐为磷酸氯喹、盐酸氯喹、硫酸氯喹中的ー种或多种。4.根据权利要求I所述的氯喹类药物和紫杉醇类药物共载脂质体,其特征在于,所述的磷脂为天然磷脂、合成磷脂中的ー种或两种;所述的天然磷脂为大豆磷脂、卵磷脂中的一种或两种;所述的合成磷脂为中性磷脂、负电性磷脂或聚こニ醇修饰磷脂中的ー种或多种。5.根据权利要求4所述的氯喹类药物和紫杉醇类药物共载脂质体,其特征在干,所述的合成磷脂为ニ豆蘧酰磷脂酰胆碱、ニ棕榈酰磷脂酰胆碱、ニ硬脂酰磷脂酰胆碱、ニ棕榈酰磷脂酰甘油酷、磷脂酰こ醇胺、磷脂酰丝氨酸、ニ硬脂酰磷脂酰...
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