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氯喹类药物和紫杉醇类药物共载脂质体及其制备方法技术

技术编号:8125346 阅读:323 留言:0更新日期:2012-12-26 18:17
本发明专利技术公开了一种氯喹类药物和紫杉醇类药物共载脂质体,由药物、磷脂、胆固醇类化合物、内部缓冲系统和pH值调节剂制成;其中,药物、磷脂和胆固醇类化合物的质量比为1:2~125:1~45;所述的药物为氯喹类药物和紫杉醇类药物。利用氯喹类药物和紫杉醇类药物的协同作用,使氯喹类药物和紫杉醇类药物共载脂质体具有抑制多药耐药性和降低用药毒性的特点。本发明专利技术还公开了一种氯喹类药物和紫杉醇类药物共载脂质体的制备方法,制备工艺简单、条件温和、控制参数较少,有利于降低生产成本,易于工业化生产。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及脂质体类药剂
,特别涉及一种。
技术介绍
肿瘤是威胁人类健康的主要疾病之一,化疗药物为其治疗的主要手段,但由于化疗药的大量使用,肿瘤细胞易产生多药耐药性(multidrug resistance, MDR),而MDR的产生是目前肿瘤化学治疗失败的一个主要原因。紫杉醇(Paclitaxel,Tax)是一种具有独特抗癌机制的生物碱,对治疗多种晚期癌 症有一定疗效。但由于其在水中的溶解度极小,口服无法吸收,且现在临床应用的Tax注射液为由聚氧乙烯蓖麻油/无水乙醇混合溶媒制成的浓溶液,临用前须稀释,不仅使用不便,而且会引起多种毒副作用,其中过敏反应最为严重,由此使其应用严重受限。此外,由于紫杉醇等药物的大量使用容易使细胞产生耐药性,这是当下临床上成功地治疗癌症的一大障碍,为解决这些问题,目前主要尝试采用以下方法来逆转多药耐药性1)MDR逆转剂;2)化疗药物的化学修饰;3)联用化疗敏感药物;4)运用纳米粒载体及后两者相结合。一直以来氯喹(CQ)是作为一种安全、有效且价廉的预防和治疗疟原虫感染的药物使用,也常常用于基因转染实验中,以提高转染效率。已有国外文献报道,CQ可作为本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种氯喹类药物和紫杉醇类药物共载脂质体,其特征在于,由药物、磷脂、胆固醇类化合物、内部缓冲系统和pH值调节剂制成;其中,药物、磷脂和胆固醇类化合物的质量比为1:2~125:1~45;所述的pH值调节剂调节脂质体pH至5.5~8.0;所述的药物为氯喹类药物和紫杉醇类药物;所述的氯喹类药物为氯喹、氯喹与酸所成的盐中的一种或多种;所述的紫杉醇类药物为紫杉醇、多烯紫杉醇中的一种;所述的胆固醇类化合物为胆固醇、聚乙二醇修饰胆固醇中的一种或者两种。

【技术特征摘要】
1.一种氯喹类药物和紫杉醇类药物共载脂质体,其特征在干,由药物、磷脂、胆固醇类化合物、内部缓冲系统和PH值调节剂制成;其中,药物、磷脂和胆固醇类化合物的质量比为I :2 125 Γ45 ; 所述的PH值调节剂调节脂质体pH至5. 5^8. O ; 所述的药物为氯喹类药物和紫杉醇类药物; 所述的氯喹类药物为氯喹、氯喹与酸所成的盐中的ー种或多种; 所述的紫杉醇类药物为紫杉醇、多烯紫杉醇中的ー种; 所述的胆固醇类化合物为胆固醇、聚こニ醇修饰胆固醇中的一种或者两种。2.根据权利要求I所述的氯喹类药物和紫杉醇类药物共载脂质体,其特征在于,所述的药物、磷脂和胆固醇类化合物的质量比为I :2(Γ85 Γ1703.根据权利要求I所述的氯喹类药物和紫杉醇类药物共载脂质体,其特征在于,所述的氯喹与酸所成的盐为磷酸氯喹、盐酸氯喹、硫酸氯喹中的ー种或多种。4.根据权利要求I所述的氯喹类药物和紫杉醇类药物共载脂质体,其特征在于,所述的磷脂为天然磷脂、合成磷脂中的ー种或两种;所述的天然磷脂为大豆磷脂、卵磷脂中的一种或两种;所述的合成磷脂为中性磷脂、负电性磷脂或聚こニ醇修饰磷脂中的ー种或多种。5.根据权利要求4所述的氯喹类药物和紫杉醇类药物共载脂质体,其特征在干,所述的合成磷脂为ニ豆蘧酰磷脂酰胆碱、ニ棕榈酰磷脂酰胆碱、ニ硬脂酰磷脂酰胆碱、ニ棕榈酰磷脂酰甘油酷、磷脂酰こ醇胺、磷脂酰丝氨酸、ニ硬脂酰磷脂酰...

【专利技术属性】
技术研发人员:邱利焱高梦华
申请(专利权)人:浙江大学
类型:发明
国别省市:

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