【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于医药技术制备领域，具体涉及一种供注射用的盐酸伊立替康组合物及其制备方法。
技术介绍
盐酸伊立替康伊立替康是喜树碱的半合成衍生物。喜树碱可特异性地与拓扑异构酶I结合，后者诱导可逆性单链断裂，从而使DNA双链结构解旋；伊立替康及其活性代谢物SN - 38可与拓扑异构酶I 一 DNA复合物结合，从而阻止断裂单链的再连接。现有研究提示，伊立替康的细胞毒作用归因于DNA合成过程中，复制酶与拓扑异构酶I 一 DNA —伊立替康(或SN — 38)三联复合物相互作用，从而引起DNA双链断裂。哺乳动物细胞不能有效地修复这种DNA双链断裂。适用于用于成人转移性大肠癌的治疗，对于经含5 - Fu化疗失败的患者，可作为二线治疗。盐酸伊立替康基本信息如下:英文名:IrinotecanhydrochlorideCAS 号:100286-90-6化学名称:( + )_(4S)_4，11 — 二乙基一4—羟基-9-(4-派啶基派啶)羰基_1Η_吡喃并3，4:6，7吲哚嗪1，2b喹啉一 3，14- (4H，12H) - 二酮盐酸盐化学结构式:
【技术保护点】
一种供注射用的盐酸伊立替康组合物，其特征在于含有盐酸伊立替康及乳糖，按如下方法制备：(1）配制：将盐酸伊立替康、乳糖按重量比例为1:1～20置配液罐中，加乙醇、注射用水，搅拌使之完全溶解并混合均匀；(2）无菌过滤、分装：将上述得到的盐酸伊立替康溶液经微孔滤膜过滤至无菌室内，分装于西林瓶内，半加塞；(3）真空冷冻干燥：a、预冻：将上述分装好的盐酸伊立替康药液置冻干机内，以10～15℃/小时的速度降低制品温度，当制品温度低于–40℃，保温60分钟使盐酸伊立替康药液完全冻结；b、后箱制冷：利用压缩机对后箱冷阱制冷，并保持后箱冷阱温度为–45～–55℃；c、干燥：开启真空泵和中隔阀，开始升温升华干燥，第一次升温至–20℃，保持真空度为5～10Pa，持续3小时，第二次升温至–10℃，保持真空度为10～15Pa，持续3小时，第三次升温至–5℃，保持真空度为15～20Pa，持续3小时，第四次升温至5℃，保持真空度为20～30Pa，持续3小时，第五次升温至20℃，不控制真空度，持续3小时，最后干燥温度为25℃，持续6小时。（4）压塞、出箱。（5）用铝塑组合盖扎口，即得。
【技术特征摘要】
1.一种供注射用的盐酸伊立替康组合物，其特征在于含有盐酸伊立替康及乳糖，按如下方法制备: (1)配制: 将盐酸伊立替康、乳糖按重量比例为1:1~20置配液罐中，加乙醇、注射用水，搅拌使之完全溶解并混合均匀； (2)无菌过滤、分装: 将上述得到的盐酸伊 立替康溶液经微孔滤膜过滤至无菌室内，分装于西林瓶内，半加塞; (3)真空冷冻干燥: a、预冻:将上述分装好的盐酸伊立替康药液置冻干机内，以10~15°C/小时的速度降低制品温度，当制品温度低于-40°C，保温60分钟使盐酸伊立替康药液完全冻结； b、后箱制冷:利用压缩机对后箱冷阱制冷，并保持后箱冷阱温度为-45~-55°C; C、干燥:开启真空泵和中隔阀，开始升温升华干燥， 第一次升温至-20°C，保持真空度为5~10Pa，持续3小时， 第二次升温至-10°C，保持真空度为10~15Pa，持续3小时， 第三次升温至-5°C，保持真空度为15~20Pa，持续3小时， 第四次升温至5°C，保持真空度为20~30Pa，持续3小时， 第五次升温至20°C，不控制真空度，持续3小时， 最后干燥温度为25°C，持续6小时。 (4)压塞、出箱。 (5)用铝塑组合盖扎...
【专利技术属性】
技术研发人员：李晓红，
申请(专利权)人：北京科源创欣科技有限公司，
类型：发明
国别省市：
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