【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种，以及含有该脂质体的注射剂及其制备方法。
技术介绍
伊立替康是喜树碱的半合成衍生物。喜树碱可特异性地与拓扑异构酶I结合，后者诱导可逆性单链断裂，从而使DNA双链结构解旋；伊立替康及其活性代谢物SN-38可与拓扑异构酶1-DNA复合物结合，从而阻止断裂单链的再连接。现有研究提示，伊立替康的细胞毒作用归因于DNA合成过程中，复制酶与拓扑异构酶1-DNA-伊立替康(或SN-38)三联复合物相互作用，从而引起DNA双链断裂。盐酸伊立替康药理作用明显，临床疗效确切，在恶性肿瘤治疗中应用广泛，但是，它和其他喜树碱类药物一样，同样存在的一个问题就是，其结构中的饱和内酯环具有PH依赖性，在生理条件下会可逆的转变为其羧酸盐形式，而使抗肿瘤活性减弱。盐酸伊立替康的现有市售制剂为盐酸伊立替康注射液及其冻干粉针制剂，临床上经静脉给药后，游离药物直接处在偏碱性的生理环境下，其结构中的内酯环易发生水解反应转变为羧酸盐形式，从而失去活性，间接的降低了药物的疗效。而且，制剂的毒副作用较大，主要表现为中性粒细胞减少和迟发性腹泻。脂质体作为近年来研究较为广泛的一种药物载体，其主要...
【技术保护点】
一种伊立替康或盐酸伊立替康脂质体，其特征在于所述脂质体含有伊立替康或盐酸伊立替康、中性磷脂以及胆固醇，其中所述胆固醇与中性磷脂的重量比例为1：3～5，所述中性磷脂是氢化大豆卵磷脂，且所述中性磷脂和伊立替康或盐酸伊立替康符合以下重量配比：伊立替康或盐酸伊立替康??1份中性磷脂????????????????2～5份，优选2.5?4份。
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：仝新勇，雷国锋，余成霞，陈亮，
申请(专利权)人：江苏恒瑞医药股份有限公司，上海恒瑞医药有限公司，
类型：发明
国别省市：
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