盐酸沙格雷酯脂质体固体制剂制造技术

本发明专利技术涉及一种盐酸沙格雷酯脂质体固体制剂及其制法。通过选用特定重量配比的盐酸沙格雷酯、二月桂酰磷脂酰胆碱、磷脂酰乙醇胺、磷脂酰甘油和胆固醇，制成品质优异的盐酸沙格雷酯脂质体，再将盐酸沙格雷酯脂质体以一般的制剂方法制成固体制剂。与现有制剂相比，本发明专利技术的制剂大幅度提高了制剂的稳定性、生物利用度，提高了制剂的产品质量，减少了毒副作用。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种脂质体固体制剂及其制法，具体涉及一种盐酸沙格雷酯脂质体固体制剂及其制法，属于药物制剂

技术介绍
盐酸沙格雷酯(Sarpogrelatehydrochloride),化学名称为(+/-)-2_( 二甲胺基)-1-{[2-(3_甲氧基苯基)苯氧基]甲基}乙基丁二酸单酯盐酸盐，分子式C24H31NO6 · HC1，分子量466. 02，结构式为

【技术保护点】
一种盐酸沙格雷酯脂质体，其由以下重量配比的成分制成：其中，二月桂酰磷脂酰胆碱、磷脂酰乙醇胺和磷脂酰甘油的重量之和与胆固醇之间的重量比为3∶1?7∶2；磷脂酰乙醇胺和磷脂酰甘油重量之比为1∶2?2∶1。FDA00002610703100011.jpg

【技术特征摘要】
1.一种盐酸沙格雷酯脂质体，其由以下重量配比的成分制成 盐酸沙格雷酯I份二月桂酰磷脂酰胆碱1-3份磷脂酰乙醇胺1-2份磷脂酰甘油1-2份胆固醇1-2份， 其中，二月桂酰磷脂酰胆碱、磷脂酰乙醇胺和磷脂酰甘油的重量之和与胆固醇之间的重量比为3 : 1-7 : 2 ; 磷脂酰乙醇胺和磷脂酰甘油重量之比为1: 2-2 I。2.根据权利要求1所述的盐酸沙格雷酯脂质体，其由以下重量配比的成分制成 藥酸沙格雷酯I输二月桂Λ磷脂Λ胆碱2-2.4份磷脂觥乙醇驗1-1.5份磷脂酰甘油1-1.5份胆國醇1-1.5份， 其中，二月桂酰磷脂酰胆碱、磷脂酰乙醇胺和磷脂酰甘油的重量之和与胆固醇之间的重量比为3 : 1-7 : 2 ; 磷脂酰乙醇胺和磷脂酰甘油重量之比为1: 2-2 I。3.根据权利要求1或2所述的盐酸沙格雷酯脂质体，其中，二月桂酰磷脂酰胆碱、磷脂酰乙醇胺和磷脂酰甘油的重量之和与胆固醇之间的重量比为3 1-10 3。4.根据权利要求1-3中任一项所述的盐酸沙格雷酯脂质体，其中，磷脂酰乙醇胺和磷脂酰甘油重量之比为1:1。5.一种盐酸沙格雷酯脂质体的制备方法，该方法包括以下步骤 (a)将二月桂酰磷脂酰胆碱、磷脂酰乙醇胺、磷脂酰甘油和胆固醇溶于有机溶剂中，混合均匀超声30分钟，制成空白脂质体； (b)将盐酸沙格雷酯溶于空白脂质体混悬液，59°C保温超声30-40分钟，O.45 μ m微孔滤膜过滤，冷冻干燥，制得脂质体固体。6.根据权利要求5所述的方法中，在步骤(a)中，所述的有机溶剂选自乙醇、甲醇、丙酮、乙醚、氯仿、正己烷、二氯甲烷中的一种，优选乙醇溶剂； 在步骤(b)中，所述的冷冻干燥的温度为-40°C。7.—种盐酸沙格雷酯脂质体固体制剂，其由权利要求1-4中任一项所述...

【专利技术属性】
技术研发人员：王平，
申请(专利权)人：海南百思特医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：