本发明专利技术公开了一种治疗感染性疾病的药物盐酸头孢他美酯组合物，属于医药技术领域。该组合物由盐酸头孢他美酯和无水碳酸钠组成，所述的盐酸头孢他美酯为晶体，使用Cu-Kα射线测量得到的X-射线粉末衍射图如图1所示，本发明专利技术所提供的盐酸头孢他美酯的新晶型不同于现有技术的晶型结构，通过试验验证，惊喜地发现利用该新晶型化合物制得的粉针剂，较现有技术对比，流动性好，不仅具有较低的高分子聚合物含量，且稳定性好，高分子聚合物的含量随着贮存时间的延长增加很少；同时，该组合物对肺炎球菌、流感杆菌具有更加显著的抗菌活性，且对肠球菌、葡萄球菌也具有较强的抗菌活性。
【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于医药
，涉及一种治疗感染性疾病的药物盐酸头孢他美酯组合 物。
技术介绍
盐酸头孢他美酯是第三代广谱头孢菌素类抗生素。口服后在体内迅速被水解为 有抗菌活性的头孢他美发挥杀菌作用。盐酸头孢他美酯对链球菌属（粪链球菌除外）、肺炎 球菌等革兰阳性菌，以及对大肠杆菌、克雷伯菌属、流感杆菌、淋病奈瑟菌有很强的抗菌活 性，尤其对头孢菌素敏感性低的沙雷菌属、吲哚阳性变形杆菌、肠杆菌属及柠檬酸菌属的抗 菌活性明显。对细菌产生的内酰胺酶稳定。盐酸头孢他美酯对假单孢杆菌、支原体、衣 原体、肠球菌和耐药性葡萄球菌无效。 然而，由于其基本结构同已上市的许多半合成的内酰胺内抗生素一样，盐酸 头孢他美酯也会形成高分子聚合物，也会在临床使用中引发速发型过敏反应，对患者危害 极大。现有技术大多从提尚含量、降低杂质等方面来提尚其稳定性。 研究证明，引发0 _内酰胺类抗生素速发型过敏反应的过敏原是与其中存在的高 分子聚合物含量有关。降低盐酸头孢他美酯原料药中存在的高分子聚合物含量，提高稳定 性，使其在长期贮存过程中都能保证其存在的高分子聚合物的含量较低是降低过敏性休克 反应发生的有效途径。因此，有必要提供一种高分子聚合物含量低、性能更加优越的盐酸头 孢他美酯化合物。
技术实现思路
本专利技术的专利技术目的在于提供一种治疗感染性疾病的药物盐酸头孢他美酯组合物。 为了完成本专利技术的目的，采用的技术方案为： 一种治疗感染性疾病的药物盐酸头孢他美酯组合物，所述的组合物的组成为：盐酸 头孢他美酯1重量份，无水碳酸钠〇. 1-0. 3重量份；所述的盐酸头孢他美酯为晶体，使用 Cu-Ka射线测量得到的X-射线粉末衍射图如图1所示。 优选地，所述组合物的组成为：盐酸头孢他美酯1重量份，无水碳酸钠0. 15-0. 25 重量份。 优选地，所述组合物的组成为：盐酸头孢他美酯1重量份，无水碳酸钠0. 2重量份。 优选地，所述盐酸头孢他美酯的晶体主粒度为70-90ym，分布宽度为55-105ym。 优选地，所述盐酸头孢他美酯的晶体主粒度为75-85ym，分布宽度为60-100ym。 优选地，所述组合物的剂型为注射剂，所述的注射剂的制备方法包括以下步骤： (1) 按比例称取盐酸头孢他美酯晶体和无水碳酸钠，充分混合； (2) 分装至灭菌后的西林瓶中并加塞。 本专利技术组合物中的盐酸头孢他美酯晶体的制备方法包括以下步骤： 将盐酸头孢他美酯溶解于20°C体积为盐酸头孢他美酯重量的6倍的甲醇、二甲亚砜的 混合溶剂中，甲醇与二甲亚砜的体积比为5:1. 5 ;先以25ml/min的速度加入体积为盐酸头 孢他美酯重量的9倍的乙醇与乙醚的混合溶剂，乙醇、乙醚的体积比为1:2. 5,边加边搅拌， 控制温度20°C，养晶2. 5小时；然后再以20ml/min的速度加入体积总量为盐酸头孢他美酯 重量的7倍的蒸馏水，养晶1小时后，以15°C/小时的速度降温至_5°C，然后保持搅拌速 度65转/分钟搅拌析晶、养晶3小时；过滤，洗涤，减压干燥得到盐酸头孢他美酯晶体化合 物。 固体化学药物的多晶型现象是一种普遍物质存在的自然现象，这种现象是指一种 固体化学药物可以存在2种或2种以上晶型状态，又称为物质的多晶型状态，物质的多晶型 状态也称为"同质异晶"现象。同质异晶的固体物质虽然其化学本质是相同的，但其理化性 质可能是不同的。对于理化性质不同的"同质异晶药物"，在临床上也可以表现出不同防治 疾病的疗效，直接影响药物的应用和临床效果。 由于盐酸头孢他美酯的基本结构同已上市的许多半合成的内酰胺内抗生素 一样，也会在临床使用中引发速发型过敏反应，对患者危害极大。研究证明，引发内酰 胺类抗生素速发型过敏反应的过敏原是与其中存在的高分子聚合物含量有关。然而现有技 术大多从提高含量、降低杂质等方面来改善其稳定性，对其中的高分子聚合物含量并未提 出任何改进。 本专利技术人经过大量的试验得到了一种不同于现有技术的盐酸头孢他美酯新晶型 结构，并通过试验，表明该新晶型结构不仅具有较低的高分子聚合物含量，而且随着贮存时 间的延长其高分子聚合物含量增加很少。 同时，本专利技术人通过体外抗菌试验，惊喜地发现，本专利技术所提供的盐酸头孢他美酯 化合物对肺炎球菌、流感杆菌具有更加显著的抗菌活性，且对现有技术报道的盐酸头孢他 美酯无抗菌活性的肠球菌、葡萄球菌也具有较强的抗菌活性。 与现有技术相比，本专利技术具有如下优点： (1) 本专利技术所提供的盐酸头孢他美酯化合物为新晶型化合物，是一种不同于现有技术 报道的盐酸头孢他美酯化合物，经试验发现，该盐酸头孢他美酯新晶型化合物较现有技术 的盐酸头孢他美酯化合物相比，不仅具有较低的高分子聚合物含量，而且随着贮存时间的 延长其高分子聚合物含量增加很少； (2) 本专利技术所提供的盐酸头孢他美酯化合物对肺炎球菌、流感杆菌具有更加显著的抗 菌活性，且对现有技术报道的盐酸头孢他美酯无抗菌活性的肠球菌、葡萄球菌也具有较强 的抗菌活性。【附图说明】图1为本专利技术实施例1制备的盐酸头孢他美酯晶体使用Cu-Ka射线测量得到的 X-射线粉末衍射图谱。【具体实施方式】 下面通过具体实施例对本专利技术的
技术实现思路
作进一步详细的说明，但并不因此而限 定本专利技术的内容。 实施例1:盐酸头孢他美酯晶体的制备 将盐酸头孢他美酯溶解于20°C体积为盐酸头孢他美酯重量的6倍的甲醇、二甲亚砜的 混合溶剂中，甲醇与二甲亚砜的体积比为5:1. 5;先以25ml/min的速度加入体积为盐酸头 孢他美酯重量的9倍的乙醇与乙醚的混合溶剂，乙醇、乙醚的体积比为1:2. 5,边加边搅拌， 控制温度20°C，养晶2. 5小时；然后再以20ml/min的速度加入体积总量为盐酸头孢他美酯 重量的7倍的蒸馏水，养晶1小时后，以15°C/小时的速度降温至_5°C，然后保持搅拌速 度65转/分钟搅拌析晶、养晶3小时；过滤，洗涤，减压干燥得到盐酸头孢他美酯晶体化合 物。 制备得到的盐酸头孢他美酯晶体使用Cu-Ka射线测量得到的X-射线粉末衍射图 如图1所示，经扫描电子显微镜观察及粒度测定仪测量，该盐酸头孢他美酯晶体的主粒度 为75-85ym，分布宽度为60-100ym，高效液相色谱测定其纯度为99. 8%。 实施例2:盐酸头孢他美酯组合物的制备 组成为：本专利技术制备的盐酸头孢他美酯晶体1重量份，无水碳酸钠〇. 1重量份。 制备方法为： (1) 按比例称取盐酸头孢他美酯晶体和无水碳酸钠，充分混合； (2) 分装至灭菌后的西林瓶中并加塞。 实施例3:盐酸头孢他美酯组合物的制备 组成为：本专利技术制备的盐酸头孢他美酯晶体1重量份，无水碳酸钠〇. 15重量份。当前第1页1 2 本文档来自技高网...
【技术保护点】
一种治疗感染性疾病的药物盐酸头孢他美酯组合物，其特征在于：所述组合物的组成为盐酸头孢他美酯1重量份，无水碳酸钠0.1‑0.3重量份；所述的盐酸头孢他美酯为晶体，使用Cu‑Kα射线测量得到的X‑射线粉末衍射图如图1所示。
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：刘学键，
申请(专利权)人：青岛华之草医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：山东;37
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