一种盐酸头孢吡肟化合物及其药物组合物制造技术

本发明专利技术公开了一种盐酸头孢吡肟化合物，该盐酸头孢吡肟化合物用以下方法制备：(1)将盐酸头孢吡肟粗品溶于水中，选用截留分子量为500～3000的分离膜进行膜分离除杂；(2)除杂后溶液加入至有机溶剂中，向所得溶液中加入活性炭，搅拌，过滤脱炭，收集滤液；(3)将滤液进行色谱柱分离纯化，流动相为异丙醇和乙腈的混合溶剂，固定相填料为硅胶或氧化铝；(4)、将分离纯化后的滤液浓缩，经喷雾干燥，即得。本发明专利技术还公开了一种含有该盐酸头孢吡肟化合物的药物组合物，该药物组合物为注射用无菌粉末。本发明专利技术的盐酸头孢吡肟化合物及其药物组合物杂质低，毒副作用少，极大地提高了患者用药的安全。

【技术实现步骤摘要】
一种盐酸头孢吡肟化合物及其药物组合物
本专利技术涉及一种盐酸头孢吡肟化合物及其药物组合物，属于药物化学

技术介绍
头孢吡肟为广谱第四代头孢菌素，通过抑制细菌细胞壁的生物合成而达到杀菌作用。体外试验表明，对革兰氏阳性菌和阴性菌均有作用。本品对细菌染色体编码的β-内酰胺酶的亲和力低，可高度耐受多数β-内酰胺酶的水解，并可迅速渗入革兰阴性菌的细胞内。在菌体细胞内，其靶分子为青霉素结合蛋白(PBP)。分子式：C19H25ClN6O5S2·HCl·H2O，为白色或类白色粉末；微臭，无味。头孢吡肟是一种热不稳定且水溶性很大的中性内盐，头孢吡肟存在羧基负离子，与水溶液中的质子发生结合，促使水的电离平衡产生更多的碱性离子而使溶液呈弱碱性，然而其在弱碱性条件下容易发生降解和开环等反应，导致含量下降，杂质增多、收率低、产物纯度低。现有技术中，高纯度盐酸头孢吡肟的制备多采用重结晶的方法。比如盐酸头孢吡肟合成方法的改进(孟红等，中国抗生素杂志，2005年8月)，在该文献中公开的方法中，将在盐酸头孢吡肟结晶过程中，采用丙酮和水作为溶剂，结晶得到盐酸头孢吡肟粗品后，再经水-丙酮处理，得到纯度为99.8本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种盐酸头孢吡肟化合物，其特征在于，所述盐酸头孢吡肟化合物的结构式为：所述盐酸头孢吡肟化合物用以下方法制备：(1)、将盐酸头孢吡肟粗品溶于水中，选用截留分子量为500～3000的分离膜，在0.1～0.5MPa操作压力条件下进行膜分离除杂；(2)、将步骤(1)的盐酸头孢吡肟溶液加入至有机溶剂中，向所得溶液中加入活性炭，40～50℃搅拌20～30min，过滤脱炭，收集滤液；(3)、将步骤(2)的滤液进行色谱柱分离纯化；所述色谱柱分离纯化的条件为：流动相为体积比1∶2.5～4的异丙醇和乙腈的混合溶剂，固定相填料为硅胶或氧化铝，流速为3～4.5ml/min，柱温30～40℃；(4)、将分离纯化后的滤液...

【技术特征摘要】
1.一种盐酸头孢吡肟化合物的制备方法，其特征在于，所述的制备方法为：(1)、将盐酸头孢吡肟粗品溶于水中，选用截留分子量为500～3000的分离膜，在0.1～0.5MPa操作压力条件下进行膜分离除杂；(2)、将步骤(1)的盐酸头孢吡肟溶液加入至有机溶剂中，向所得溶液中加入活性炭，40～50℃搅拌20～30min，过滤脱炭，收集滤液；(3)、将步骤(2)的滤液进行色谱柱分离纯化；所述色谱柱分离纯化的条件为：流动相为体积比1∶2.5～4的异丙醇和乙腈的混合溶剂，固定相填料为硅胶或氧化铝，流速为3～4.5ml/min，柱温30～40℃；(4)、将分离纯化后的滤液浓缩成在60℃时20～40波美度的浓缩液，经喷雾干燥，即得；所述步骤(2)中有机溶剂为体积比为1:2的环己烷和乙腈的混合溶剂；所述步骤(4)中喷雾干燥的条件为：喷雾干燥机进口温度100～140℃，出口温度60～100℃，离心转头工作压力1.6～3.0kgf/cm2。2....

【专利技术属性】
技术研发人员：李琦，杨磊，
申请(专利权)人：悦康药业集团有限公司，
类型：发明
国别省市：北京;11