一种特定粒径的奥氮平及包含该粒径奥氮平的固体组合物制造技术

本发明专利技术提供了一种特定粒径的奥氮平及包含该粒径奥氮平的固体组合物，属于药物领域。本发明专利技术提供的奥氮平晶体颗粒，其粒径d(0.9)小于等于30μm。含有该粒径的奥氮平组合物，含量均匀度好，混悬效果好，快速溶出，生物利用度高，稳定性好，携带方便和顺应性好，尤其适用于吞咽有困难的患者、老人、儿童及精神病患者服用。另外，本发明专利技术还提供了奥氮平固体组合物的制备方法，该制备方法配方工艺简单，有效降低生产成本，工艺稳定，简单易行，产业化适用性强。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于药物领域，具体涉及一种特定粒径的奥氮平及包含该粒径奥氮平的固 体组合物。
技术介绍
奥氮平（olanzapine)，化学式为2-甲基-4-(4-甲基-1-哌嗪基）-10H-噻吩并 苯并二氮杂，结构如下式， 奥氮平可以与5-羟色氨受体、多巴胺受体、乙酰胆碱毒蕈碱型受体、肾上腺素受 体、组胺受体相结合，有效降低中脑边缘系统多巴胺能神经元的放电现象而又极少与纹状 体多巴胺D2受体结合，从而对纹状体通路的影响非常小。在临床中主要应用于精神分裂症 和其它有严重阳性症状（妄想、幻觉、思维障碍、敌意和猜疑）和/或阴性症状（情感淡漠、 情感和社会退缩、言语贫乏）的精神病的急性期和维持治疗。奥氮平片由礼来研发，1996年 在美国获批上市。目前，上市的奥氮平剂型有普通片、口崩片和注射液。这三种剂型对于老人、儿童、 吞服困难的病人及精神病患者而言顺应性差，而且由于奥氮平是一种难溶性药物，制备成 片剂存在崩解溶出的过程，生物利用度不高。干混悬剂是一种服用前是固体形态，服用时加入水即形成分散均匀的混悬液；干 混悬剂兼具了固体制剂和液体制剂的优点，稳定、方便携带、方便特殊病人服用、本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种奥氮平晶体颗粒，其粒径d(0.9)小于等于30μm。

【技术特征摘要】
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【专利技术属性】
技术研发人员：陈亮，黄芳芳，郭朕，
申请(专利权)人：广东东阳光药业有限公司，
类型：发明
国别省市：广东;44