阿戈美拉汀脂质体固体制剂制造技术

本发明专利技术提供了一种阿戈美拉汀脂质体固体制剂及其制法，通过选用特定重量配比的阿戈美拉汀、二硬脂酰磷脂酰乙醇胺和大豆甾醇，制成品质优异的阿戈美拉汀脂质体，再将阿戈美拉汀脂质体以一般的制剂方法制成固体制剂。本发明专利技术制得的阿戈美拉汀脂质体固体制剂具有包封率高、渗漏率低、粒径均匀，并大幅度提高了制剂的稳定性和可重现性，延缓了药物释放，提高了制剂的产品质量和生物利用度，减少了有关物质，降低了毒副作用。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种脂质体固体制剂及其制法，具体涉及一种阿戈美拉汀脂质体固体制剂及其制法，属于药物制剂

技术介绍
抑郁症是一种常见的心境障碍，可由各种原因引起，以显著而持久的心境低落为主要临床特征，且心境低落与其处境不相称，严重者可出现自杀念头和行为。多数病例有反复发作的倾向，每次发·作大多数可以缓解，部分可有残留症状或转为慢性。抑郁症至少有10%的患者可出现躁狂发作，此时应诊断为双相障碍。另外我们常说的抑郁症，其实是指临床上的重症抑郁症(major d印ression)，人群中有16%的人在一生的某个时期会受其影响。患抑郁症除了付出严重的感情和社会代价之外，经济代价也是巨大的。据世界卫生组织统计，抑郁症已成为世界第4大疾患，预计到2020年，可能成为仅次于冠心病的第二大疾病。阿戈美拉汀，一种新型的抗抑郁药，为褪黑激素受体激动剂和5-羟色胺(5-HT) 2C受体拮抗剂，是首个褪黑素类抗抑郁药，其为抑郁症治疗领域新的突破，疗效好、副作用小。阿戈美拉汀(Agomelatine)为白色或类白色结晶性粉末，化学名称为N-[2-(7-甲氧基萘-1-基)乙基]乙酰胺，分子式C15H17NO2，分子量243. 3，结构式为

【技术保护点】
一种阿戈美拉汀脂质体，其特征在于主要由以下重量配比的成分制成：阿戈美拉汀????????????????????1份二硬脂酰磷脂酰乙醇胺??????????5?20份大豆甾醇??????????????????????1.5?2.5份，条件为：大豆甾醇与二硬脂酰磷脂酰乙醇胺之间的重量比为1:4?1:8，优选为大豆甾醇与二硬脂酰磷脂酰乙醇胺之间的重量比为1:6。

【技术特征摘要】
1.一种阿戈美拉汀脂质体，其特征在于主要由以下重量配比的成分制成 阿戈美拉汀I份 二硬脂酰磷脂酰乙醇胺5-20份 大豆留醇1.5-2. 5份， 条件为大豆留醇与二硬脂酰磷脂酰乙醇胺之间的重量比为1:4-1:8，优选为大豆甾醇与二硬脂酰磷脂酰乙醇胺之间的重量比为1:6。2.根据权利要求1所述的阿戈美拉汀脂质体，其特征在于主要由以下重量配比的成分制成 阿戈美拉汀I份 二硬脂酰磷脂酰乙醇胺9-15份 大豆留醇1.5-2. 5份。3.权利要求1或2任一项所述的阿戈美拉汀脂质体的制备方法，其特征在于包括以下步骤 (1)将阿戈美拉汀、二硬脂酰磷脂酰乙醇胺和大豆留醇溶于有机溶剂中，混合均匀，于旋转薄膜蒸发器上减压除去有机溶剂，制得磷脂膜； (2)加入缓冲盐溶液，振摇，搅拌使磷脂膜完全水化，再用组织捣碎机匀质乳化，O.45 μ m微孔滤膜过 滤；冷冻干燥，制得脂质体固体； 其中，步骤(I)中所述的有机溶剂选自乙醇、甲醇、丙酮、乙醚、氯仿、正己烷、二氯甲烷中的一种，优选为体积比为1:1的叔丁醇和甲醇的混合溶剂； 步骤(2)中所述的冷冻干燥的温度为-40°C。4.一种阿戈美拉汀脂质体固体制剂，其特征在于由权利要求1或2所述的阿戈美拉汀脂质体和其他药用辅料制成，所述的其他药用辅料选自填充剂、崩解剂、润滑剂、粘合剂及其组合。5.根据权利要求4所述的阿戈美拉汀脂质体固体制剂，其特征在于由权利要求1或2所述的阿戈美拉汀脂质体和淀粉、糊精、羧甲淀粉钠、聚维酮K30和硬脂酸制成，其中所述聚维酮K30的溶剂为80%的乙醇溶液。6.根据权利要求4所述的阿戈美拉汀脂质体固体制剂，其特征主要在于是由下列组分比例制成阿兑美拉汀〗份:硬胎酸磷脂酰乙胺9-15份人'U出醇5-2.5份淀粉0.5-0.8份__3-6 份It 1I1 淀粉_0.7-0.9 份聚维_K300.1-0...

【专利技术属性】
技术研发人员：王平，
申请(专利权)人：海南百思特医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：