【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术的目的是包含阿戈美拉汀与有机酸的共晶体的药物制剂和用于制备所述制剂的制造方法。
技术介绍
阿戈美拉汀(N-[2-(7-甲氧基-1-萘基)乙基]乙酰胺)、其制备和其在治疗应激、睡眠障碍、焦虑症、季节性抑郁症、因“时差”引起的失眠和疲惫、精神分裂症、惊恐发作、忧郁症、食欲调节、失眠等中的制药用途首次描述于优先权专利申请FR2658818中。提出有效剂量可根据患者的年龄和体重、给药途径或所治疗适应症在24小时中在0.1mg到1g范围内变化。公开了由50mg阿戈美拉汀衍生物(N-[2-(7-甲氧基-1-萘基)乙基]丁酰胺)、小麦淀粉、玉米淀粉、乳糖、硬脂酸镁、二氧化硅和羟丙基纤维素组成的片剂。目前，阿戈美拉汀由LesLaboratoiresServier公司以商标名注册和出售，其适用于治疗成人严重抑郁发作。阿戈美拉汀的推荐剂量是25mg每天口服一次，如果症状未得到改善，那么剂量可增加到50mg每天一次，即两个25mg片剂。片剂是膜包衣片剂，且片剂核心由阿戈美拉汀、乳糖单水合物、玉米淀粉、聚维酮、羧甲基淀粉纳、硬脂酸、硬脂酸镁和无水胶态二氧化硅组成，所述核心由羟丙甲纤维素、甘油、聚乙二醇、硬脂酸镁和着色剂(黄色氧化铁、氧化钛和黑墨水)组成的包衣包裹。制造方法是湿式制粒且阿戈美拉汀以多晶形式II存在于中。阿戈美拉汀在获得旨在治疗广泛性焦虑症的药剂中的用途公开于WO2007116136同族专利(Les...
【技术保护点】
一种阿戈美拉汀的口服用药物制剂，其包含‑呈阿戈美拉汀与有机酸的共晶体形式的阿戈美拉汀，和‑药学上可接受的赋形剂，其特征在于‑所述阿戈美拉汀共晶体是以所述阿戈美拉汀共晶体与助流剂的预掺合物形式使用的，‑在所述预掺合物中所述阿戈美拉汀共晶体与所述助流剂的比率低于或等于30:1，且‑所用药学上可接受的赋形剂中的游离水含量低于或等于7％w/w。
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2013.06.06 EP 13002930.91.一种阿戈美拉汀的口服用药物制剂，其包含
-呈阿戈美拉汀与有机酸的共晶体形式的阿戈美拉汀，和
-药学上可接受的赋形剂，
其特征在于
-所述阿戈美拉汀共晶体是以所述阿戈美拉汀共晶体与助流剂的预
掺合物形式使用的，
-在所述预掺合物中所述阿戈美拉汀共晶体与所述助流剂的比率低
于或等于30:1，且
-所用药学上可接受的赋形剂中的游离水含量低于或等于7％w/w。
2.根据权利要求1所述的药物制剂，其中在所述预掺合物中所述阿
戈美拉汀共晶体与所述助流剂的比率低于15:1。
3.根据权利要求1或2所述的药物制剂，其中在所述预掺合物中所
述阿戈美拉汀共晶体与所述助流剂的比率为5:1到10:1且包括所述限值。
4.根据权利要求1到3中任一权利要求所述的药物制剂，其中阿戈
美拉汀呈阿戈美拉汀与柠檬酸的共晶体形式。
5.根据权利要求4所述的药物制剂，其中阿戈美拉汀呈阿戈美拉汀
与柠檬酸的摩尔比为1:1的阿戈美拉汀与柠檬酸的共晶体形式。
6.根据权利要求1到5中任一权利要求所述的药物制剂，其中所述
阿戈美拉汀共晶体的粒度分布的特征在于为10μm到200μm且包括所述
限值的D90值。
7.根据前述权利要求中任一权利要求所述的药物制剂，其包含(以重
量计)
10％到50％的阿戈美拉汀共晶体
2％到10％的一种或多种助流剂，其中1.7％到10％呈与阿戈美
拉汀共晶体的预掺合物形式
30％到80％的一种或多种填充剂
1％到5％的一种或多种粘合剂
2％到10％的一种或多种崩解剂
0.5％到7％的润滑剂
任选的最多5％的膜形成剂
任选的最多2％的增塑剂
任选的最多1％的色素。
8.根据前述权利要求中任一权利要求所述的药物制剂，其包含(以重
量计)
30％到40％的阿戈美拉汀共晶体
5％到7％的一种或多种助流剂，其中4.7％到7％呈与阿戈美拉
汀共晶体的预掺合物形式
35％到55％的一种或多种填充剂
3％到5％的一种或多种粘合剂
6％到10％的一种或多种崩解剂
0.5％到7％的润滑剂
任选的最多5％的膜形成剂
任选的最多2％的增塑剂
任选的最多1％的颜料。
9.根据前述权利要求中任一权利要求所述的药物制剂，其中所述药
物制剂呈片剂、胶囊或颗粒形式。
10.根据前...
【专利技术属性】
技术研发人员：J·雷扎克，D·普瑞拜尔，A·汉诺威斯卡，O·达马，
申请(专利权)人：赞蒂瓦有限合伙公司，
类型：发明
国别省市：捷克;CZ
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