制备1，2，3，4-四氢化萘和萘衍生物的新方法技术

本发明专利技术涉及用于制备式(IV)的1，2，3，4-四氢化萘和萘衍生物的新方法，包括阿戈美拉汀和其药学上可接受的盐。由于有用的构造单元或由于它们的生物活性，这样的化合物被认为是引人关注的。式(IV)的化合物由式(I)的化合物通过烯丙型重排经由中间体(III)制备。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术设及制备1，2,3,4-四氨化糞和糞衍生物的新方法。由于有用的构造单元或 由于它们的生物活性，运样的化合物被认为是引人关注的。
技术介绍
包含诸如糞或1，2,3,4-四氨化糞核屯、的二环核屯、的化合物是特别引人关注的，因 为它们具有生物活性，或者因为它们是合成其它化合物的有价值的中间体。因此，存在对研 发运样的化合物的新的合成方法的持续关注。 在EP1831159中，制备了 1，2，3，4-四氨化糞衍生物，其用于治疗CNS疾病和胃肠道 素乱，如下面的方案所示，从氣-四氨糞酬开始。 根据该方法，从各自的苯横酷基中间体获得胺需要五个步骤，并且另外，其使用 LiAl化和NaN3,其已知难W在工业规模中操作。 在EP0728738中，根据下面的方案制备1，2,3,4-四氨化糞(和巧满)衍生物。 该合成路线需要使用金属催化剂用于氨化步骤。 EP1564202由7-甲氧基-四氨糞酬制备了阿戈美拉汀(Agomelatine)，一种用于治 疗严重抑郁障碍的化合物化P0447285B1): 该方法是非常短的，但是使用了节胺和庚酸，其是显示毒性的物质。 W02012046253A本文档来自技高网...

【技术保护点】
制备式IV的化合物的方法，其中A可以是芳族或杂芳族环，其中芳族环是由一个或多个环形成的C6‑18的芳族基团，和杂环是如上所限定的芳族环，所述杂环包含一个或多个杂原子，所述芳族或杂芳族环中每个可以任选地被选自下面的基团的取代基取代，i)烷基，其中烷基表示式CmH2m+1的单价直链或支链基团或式CmH2m‑1的环基团，其中m为1至15个碳原子；ii)卤代烷基，其中卤代烷基表示在烷基链的一个或多个位置上被一个或多个卤素原子取代的烷基；iii)链烯基，其中链烯基表示包含一个或多个碳碳双键和至少两个碳原子的单价直链或支链部分，所述部分符合式CmH(2m‑1)，其中m为存在的1至15个碳原子；iv)炔基，...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：V·T·科夫蒂斯，E·尼尔科斯米蒂斯，C·斯泰撒基斯，T·安德烈乌，C·瑞普迪斯，AA·乌尔乌格力，
申请(专利权)人：法尔玛赞公司，
类型：发明
国别省市：希腊;GR