【技术实现步骤摘要】
,2,3,4-四氢-1-萘基)乙基]乙酰胺及其制备方法与应用的制作方法【专利摘要】本专利技术公开了,2,3,4-四氢-1-萘基)乙基]乙酰胺化合物Ⅰ(阿戈美拉汀副产物)及其制备方法与应用。它是以7-甲氧基-3,4-二氢-1-萘乙腈化合物Ⅲ为原料,经Raney-Ni氢化反应、盐酸成盐得中间体Ⅱ,再经过乙酰化反应得到化合物Ⅰ。本专利技术通过分析、鉴定和定向合成确定该副产物为化合物Ⅰ。化合物Ⅰ为阿戈美拉汀氢化过量的副产物,在氢化过程中跟踪反应过程、确定适宜的氢化终点,可使化合物Ⅰ的含量降至允许范围,成功的解决了化合物Ⅰ分离难、即阿戈美拉汀纯化难的问题。化合物Ⅰ可以作为检测阿戈美拉汀杂质的对照物。【专利说明】, 2, 3, 4-四氢-1-萘基)乙基]乙酰胺及其制备方法与应用
本专利技术属于有机化学合成、分析
,涉及一种化合物,2,3,4-四氢-1-萘基)乙基]乙酰胺(阿戈美拉汀副产物)的合成与分离鉴定方法。
技术介绍
阿戈美拉汀或N-乙酰胺具备有价值的药理学性质,它既是首个褪黑素受体激动剂,也是5-羟色胺2C(S-HTx)受体拮抗剂。动物试验与临床研究表明该药具有中枢神经系统活性,尤其具有抗抑郁、抗焦虑、调整睡眠节律及调节生物钟等作用,同时其不良反应少,对性功能无不良影响,也未见撤药反应。现报导的阿戈美拉汀合成有多条反应路线,其中在EP0447285里提及:以95%乙醇为反应溶媒,30%Raney-Ni (与原料重量比)为催化剂,对化合物III进行高压氢化反应得到中间体,再经乙酰化制备阿戈美拉汀化合物IV,两步总收率约72% ;在US2010 0 ...
【技术保护点】
N‑[2‑(7‑甲氧基‑1,2,3,4‑四氢‑1‑萘基)乙基]乙酰胺其结构如下:Ⅰ。
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员:张旭,刘珊,任贺,
申请(专利权)人:鹤飞扬科技发展天津有限公司,
类型:发明
国别省市:天津;12
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