【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种替比夫定的新制剂，具体涉及替比夫定脂质体固体制剂和制法，属于医药
技术介绍
乙肝是乙型肝炎病毒感染引起的常见传染病，乙肝的发病机制为乙肝病毒感染人体后病毒本身并不直接引起肝细胞的病变，只是在肝细胞内生存复制其所复制的抗原表达在肝细胞膜上激发人体的免疫系统来辨认从而对已感染发生攻击和清楚反应。其中急性乙肝是机体的免疫功能健全免疫系统被激活后识别乙肝病毒攻击已感染病毒的肝细胞并清除之；慢性乙肝是乙肝病毒侵入机体后的免疫功能被激活但处于低下或者耐受状态对已感染病毒的肝细胞反复攻击但是又不能完全清除之导致肝组织慢性炎症反复发作。慢性肝炎限定为病程至少为6个月，病情无改善的持续或复发性肝炎。慢性肝炎有众多的病因，我国当前主要是慢性乙型肝炎。我国不仅慢性肝炎的极大多数由乙型肝炎病毒引起，大多数其他慢性肝病，包括肝硬化或肝细胞癌，也由慢性乙肝病毒感染进展而来。就这一点而言，可以认为慢性无症状携带者是慢性乙型肝炎的潜伏期；但也有发病发病既是慢性乙型肝炎表现的所谓原发性慢性乙型肝炎。世界各地乙型肝炎感染的表现不同。我国因多在婴幼儿期感染而免疫耐受，表现长时期的病毒血症而病变轻微。临床稳定的病人也可复发加重，常与HBe血清转换和病毒清除相关。慢性乙型肝炎常表现为“沉默”，临床表现并不经常与病变的重度一致。即使已发展为失代偿的慢性肝病，也常无急性发作的过去史HBeAg及HBVDNA在血清中存在的时间越长，进展为肝纤维的可能性越大。因此必须加强抗病毒治疗，预防肝纤维化形成和发展。目前疗效肯定的抗病毒药物有两大类干扰素和核苷类似物。。替比夫定，它的化学...
【技术保护点】
一种替比夫定脂质体，其特征在于主要由以下重量配比的成分制成：优选地：蛋黄卵磷脂与二棕榈酰磷脂酰甘油的重量比为2:1，蛋黄卵磷脂和二棕榈酰磷脂酰甘油的重量和与胆固醇乙酰脂的重量比为3:1。FDA00002600035700011.jpg
【技术特征摘要】
1.一种替比夫定脂质体，其特征在于主要由以下重量配比的成分制成替比夫定6份蛋黄卵磷脂30-80份二棕榈酰磷脂酰甘油15-40份胆固醇乙酰脂15-40份吐温80丨-20份， 优选地蛋黄卵磷脂与二棕榈酰磷脂酰甘油的重量比为2:1，蛋黄卵磷脂和二棕榈酰磷脂酰甘油的重量和与胆固醇乙酰脂的重量比为3:1。2.根据权利要求1所述的替比夫定脂质体，其特征在于主要由以下重量配比的成分制成替比夫定6份蛋黄卵磷脂30-70份二棕榈酰磷脂酰甘油15-35份胆固醇乙酰脂15-35份吐温801-O份， 优选地蛋黄卵磷脂与二棕榈酰磷脂酰甘油的重量比为2:1，蛋黄卵磷脂和二棕榈酰磷脂酰甘油的重量和与胆固醇乙酰脂的重量比为3:1。3.—种替比夫定脂质体的制备方法，该方法包括以下步骤 Ca)将蛋黄卵磷脂、二棕榈酰磷脂酰甘油、胆固醇乙酰脂、吐温80溶解于有机溶剂中，搅拌使其溶解； (b)将上述溶液置于茄形瓶中，45°C水浴减压除去有机溶剂，在瓶壁上形成均匀透明薄膜； (c)将替比夫定溶解于一定的缓冲溶液，并将溶有替比夫定的缓冲溶液加入到茄形瓶中，继续在45 °C水浴常压旋转，使薄膜溶胀水合； Cd)将上述溶液用O. 45 μ m微孔滤膜过滤，将滤液置于_20°C冰箱中冷冻过夜，然后取出融化，反复冻融三次，喷雾干燥制得替比夫定脂质体粉末。4.根据权利要求3所述的方法，其中，步骤(a冲所述的有机溶剂选自乙醇、氯仿、二氯甲烷、甲醇、正丁醇、异丙醇、丙酮、苯甲醇、叔丁醇、乙腈、正己烷中的一种或几种，优选体积比为2 1的乙醇和异丙醇的混合溶剂； 步骤(C)中所述的缓冲盐溶液选自磷酸盐缓冲液、枸橼酸盐缓冲液、醋酸盐缓冲液、硼酸盐缓冲液和碳酸盐缓冲液中的一种，优选PH值为7. O的磷酸盐缓冲溶液。5.一种替比夫定脂质体固体制剂，其由替比夫定脂质体和其他药用辅料制成，其中基于6重量份的替比夫定而言，其他药用辅料的量为20-60份。6.根据权利要求5所述的替比夫定脂质体固体制剂...
【专利技术属性】
技术研发人员：王平，
申请(专利权)人：海南百思特医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：
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