盐酸沙格雷酯的制备方法技术

本发明专利技术提供了一种盐酸沙格雷酯的制备方法。盐酸沙格雷酯如式I所示：所述方法包括以下步骤：1)将式VI所示的沙格雷酯中间体在酸性脱水剂的存在下进行如下所示的脱水反应，得到式VII所示的化合物：以及2)由式VII所示的化合物进一步制备所述的盐酸沙格雷酯。本发明专利技术的方法反应条件温和、能耗低、污染小，而且转化率较高、原料成本低、所得盐酸沙格雷酯纯度高，HPLC检测纯度在99％以上，适合大生产转化。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于药物的化学合成领域，具体而言，涉及一种。技术背景盐酸沙格雷酯(Sarpogrelate Hydrochloride,其化学结构式如I所示)，化学名为丁二酸单苯氧基]甲基]乙基] 酯盐酸盐，CAS编号135159-51_2。此药是日本Mitsubishi Tanabe Pharma公司研发的 5-HT2受体拮抗剂和血小板聚集拮抗剂，1993年首次在日本上市，临床主要用于改善伴有溃疡、疼痛及冷感的慢性血栓闭塞性脉管炎等缺血症状。权利要求1.一种制备盐酸沙格雷酯的方法，其中，所述的盐酸沙格雷酯如式I所示2.根据权利要求I所述的方法，其中，所述的酸性脱水剂选自50重量％-98重量％的硫酸水溶液、或30重量％ -45重量％的磷酸水溶液。3.根据权利要求2所述的方法，其中，所述的酸性脱水剂为80重量％-90重量％的硫酸水溶液。4.根据权利要求I所述的方法，其中，所述的脱水反应的反应温度为20°C-100°C。5.根据权利要求I或4所述的方法，其中，所述的脱水反应的反应温度为70°C-80°C。6.根据权利要求I所述的方法，其中，所述的脱水反应的反应时间为2-15小时。7.根据权利要求I或6所述的方法，其中，所述的脱水反应的反应时间为5-8小时。8.根据权利要求I所述的方法，其进一步包括 在进行所述的步骤2)之前，将由所述的步骤I)制得的式VII所示的化合物用溶剂进一步纯化，所述溶剂选自乙醇、甲醇、乙酸乙酯或异丙醇。9.根据权利要求8所述的方法，其中，所述溶剂为乙醇。全文摘要本专利技术提供了一种。盐酸沙格雷酯如式I所示所述方法包括以下步骤1)将式VI所示的沙格雷酯中间体在酸性脱水剂的存在下进行如下所示的脱水反应，得到式VII所示的化合物以及2)由式VII所示的化合物进一步制备所述的盐酸沙格雷酯。本专利技术的方法反应条件温和、能耗低、污染小，而且转化率较高、原料成本低、所得盐酸沙格雷酯纯度高，HPLC检测纯度在99％以上，适合大生产转化。文档编号C07C41/30GK102875396SQ20111019419公开日2013年1月16日 申请日期2011年7月12日 优先权日2011年7月12日专利技术者王威, 马芳 申请人:北大方正集团有限公司, 北大国际医院集团西南合成制药股份有限公司, 北大国际医院集团有限公司本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种制备盐酸沙格雷酯的方法，其中，所述的盐酸沙格雷酯如式I所示：所述方法包括以下步骤：1)将式VI所示的沙格雷酯中间体在酸性脱水剂的存在下进行如下所示的脱水反应，得到式VII所示的化合物：以及2)由式VII所示的化合物进一步制备所述的盐酸沙格雷酯。FDA0000075203300000011.tif,FDA0000075203300000012.tif

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：王威，马芳，
申请(专利权)人：北大方正集团有限公司，北大国际医院集团西南合成制药股份有限公司，北大国际医院集团有限公司，
类型：发明
国别省市：