本发明专利技术提供了一种冰片-姜黄素脂质体及其制备方法与其在制备抗HIV-1相关神经认知障碍药物中的应用，属于医药领域。冰片-姜黄素脂质体主要由270～330质量份卵磷脂、90～110质量份胆固醇、0.9～1.1质量份姜黄素和0.09～0.11质量份冰片制备得到。通过将上述质量份组分及0～11质量份氧化保护剂用无水乙醇溶解，于旋转蒸发仪上旋蒸至乙醇挥发形成均匀薄膜；再加入适量PBS孵育3h，再通过水合反应形成乳状液；然后超声10min，过0.45μm微孔滤膜整粒，即得到冰片-姜黄素脂质体。冰片-姜黄素脂质体可制备成适合口服的任何剂型的抗HAND的药物，对治疗HAND针对性强，效果好。
【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于医药领域，涉及一种抗Hiv-I相关神经认知障碍的药物，特别涉及一种冰片-姜黄素脂质体及其制备方法与其在制备抗HIV-I相关神经认知障碍药物中的应用。
技术介绍
世界卫生组织(WHO)认为HIV (human immunodeficiency virus)疾病是目前对公众健康最大的威胁。目前全球艾滋病感染人数约6000万，2500万人死于艾滋病相关疾病。依据卫生部和联合国艾滋病规划署、WHO评价结果，截至2011年底，我国现存活感染者和病人约78万人，其中病人约15. 4万人，死亡约8万人。在由HIV-I引起的全球艾滋病中，由于进行性病毒感染的存在，约有40 60%的HIV患者发展为HIV相关神经认知障碍·(HIV-associated neurocognitive disorder, HAND),即认知、运动或行为损伤。HAND 中认知功能障碍的相关病理特征是单核巨噬细胞的浸润、多核巨细胞的形成、星形神经胶质细胞及小神经胶质细胞的结节的形成、髓磷脂脱失、血脑屏障(BBB)的破坏和神经功能缺失。神经损伤与树突分枝改变及核周体体积减小同时发生。这些损伤有些是可逆的。HIV-I感染早期，HIV-I就进入大脑，在中枢神经系统(CNS)中长期存在。所以，SP使治疗控制了其它部位的HIV-I复制，病毒仍然可以在脑中继续复制。随着高效抗逆转录病毒药物的应用，艾滋病患者的寿命逐年延长，但由于一些抗逆转录病毒的药物无法有效地通过血脑屏障进入脑实质，所以尽管病人用药后可以活得更久一点，但他们面临着随后患HAND的危险，且HAND是引起AIDS患者死亡的主要原因之一。于是HAND致患者生存质量减低、死亡率升高等问题凸显出来。如何防治HAND的发生发展已成为医学研究的重大课题。目前，HAND患者在全球范围内日益增加，但是临床并没有有效的药物用于治疗HAND，研究指出如果HAND患者不经任何药物治疗，将会在4个月内死亡。临床治疗艾滋病的药物自1987年第I个抗HIV药物叠氮胸苷(AZT)用于治疗艾滋病以来，美国食品药品监督管理局(FDA)批准上市的抗艾滋病药物和剂型已有28种，但多为针对HIV的复制为靶点，对隐匿在中枢神经系统内的HIV效果甚微，同时中枢神经系统的损伤多以HIV引起的免疫损伤为主，故目前所用的高效抗逆转录酶药物(HARRT)对艾滋痴呆的防治几乎无任何益处。且西药作用较为单一，毒副反应大，价格昂贵，限制了该类药物的普及。目前，国内外学者并没有找到一种效果明显且毒副作用小的抗艾滋病相关认知障碍药物。专利号为ZL 200710027098. X的专利业已报道中药单体姜黄素(curcumin)在治疗艾滋痴呆上的积极作用，姜黄素具有明确改善HIV-I糖蛋白gpl20所致大鼠学习记忆障碍的能力，且无任何毒副作用。但姜黄素水溶性差，体外容易被氧化，难以穿过血脑屏障进入脑实质，口服给药的姜黄素大部分在肠胃道被代谢，因此给姜黄素在防治HAND的临床应用带来一定难度。
技术实现思路
本专利技术的首要目的在于克服现有技术的缺点与不足，提供一种冰片-姜黄素脂质体。本专利技术的另一目的在于提供上述冰片-姜黄素脂质体的制备方法。本专利技术的再一目的在于提供上述冰片-姜黄素脂质体的应用。本专利技术的目的通过下述技术方案实现一种冰片-姜黄素脂质体，包括如下按质量份数计的组分卵磷脂270 330份、胆固醇90 110份、姜黄素O. 9 I. I份和冰片O.09 O. 11 份。 优选的，所述的冰片-姜黄素脂质体包括如下按质量份数计的组分卵磷脂300份、胆固醇100份、姜黄素I份和冰片O. I份。优选的，所述的冰片-姜黄素脂质体还包括O 11质量份氧化保护剂，更优选的，氧化保护剂的量为10质量份；所述的氧化保护剂优选为维生素E。上述冰片-姜黄素脂质体的制备方法，包括如下步骤(I)取270 330质量份卵磷脂、90 110质量份胆固醇、O. 9 I. I质量份姜黄素、O. 09 O. 11质量份冰片和O 11质量份氧化保护剂用无水乙醇溶解，于旋转蒸发仪上旋蒸至无水乙醇完全挥发后形成均匀薄膜。(2)按每3g卵磷脂加5mL PBS (磷酸盐缓冲液)的比例加PBS至步骤(I)所形成的薄膜中，孵育3h以上，再通过水合反应使薄膜和PBS形成乳状液。(3)将步骤(2)所得的乳状液超声处理后，再通过0.45 μ m微孔滤膜整粒即得到冰片-姜黄素脂质体。步骤(I)中所述的氧化保护剂的量优选为9 11质量份；所述的氧化保护剂优选为维生素E。步骤(I)中所述的旋蒸优选为35°C水浴条件下进行。步骤(2)中所述的PBS 优选为 pH 7. 0、0· 03mol/L 的 PBS。步骤(2)中所述的孵育优选为35°C下进行。步骤(2)中所述的水合反应优选为35°C水浴条件下在旋转蒸发仪上旋转进行。步骤(3)中所述的超声处理优选为80KHz超声处理lOmin。上述冰片-姜黄素脂质体在制备抗HIV相关神经认知障碍药物中的应用，冰片-姜黄素脂质体是一种新型的抗HIV相关神经认知障碍的药物，其可制备成适合口服的任何剂型，如片剂、胶囊剂、冲剂、口服液、咀嚼片等。本专利技术相对于现有技术具有如下的优点及效果(I)本专利技术提供的冰片-姜黄素脂质体无毒副作用且含有氧化保护剂，可通过血脑屏障，提高了姜黄素的中枢药效作用和生物利用度，对治疗HAND针对性强，效果好。(2)本专利技术提供的冰片-姜黄素脂质体所需原料药材药源丰富、价格低廉，生产可行，适合制备成任何可口服剂型。附图说明图I是不同组SD大鼠血液中姜黄素浓度-时间曲线图。图2是不同组SD大鼠脑吸收的姜黄素含量高效液相色谱峰图。图3是Morris水迷宫检测不同制剂药物对SD大鼠定位航行实验的影响图。具体实施例方式下面结合实施例及附图对本专利技术作进一步详细的描述，但本专利技术的实施方式不限于此。实施例I冰片-姜黄素脂质体的制备取3g卵磷脂、Ig胆固醇、IOmg姜黄素、Img冰片和IOOmg维生素E溶于无水乙醇中，于35°C恒温水浴条件下在旋转蒸发仪上旋蒸至无水乙醇完全挥发后形成均匀薄膜；力口入5mL O. 03mol/L的PBS (pH 7. O), 35°C孵育3h，于35°C恒温水浴条件下在旋转蒸发仪上旋转水合至形成乳状溶液；将乳状溶液80KHz超声处理lOmin，再通过O. 45 μ m微孔滤膜整粒即得到冰片-姜黄素脂质体。通过分光光度法(检测波长为424nm)测定所得冰片-姜黄素脂质体的包封率为75%左右。 实施例2不同制剂药物进入SD大鼠血液和脑组织速度的比较将Spraugue-Dawley (SD )成年雌雄大鼠分为姜黄素组、姜黄素脂质体组和冰片-姜黄素脂质体组，每组8只雌雄各半，分别灌胃给药姜黄素单体(IOmg姜黄素溶于5mLpH 7. 0、0. 03mol/L的PBS得到姜黄素)、姜黄素脂质体(按实施例I的条件不加冰片制备得到姜黄素脂质体)、冰片-姜黄素脂质体(由实施例I制备得到)，5mL/只。给药后15、30、45、60、90、120、150min断尾取血并通过高效液相色谱测定血液中姜黄素的浓度，以时间为横坐标，血液中姜黄素浓度为纵坐标，制备药浓度-时间曲线。结果如图I所示姜黄素脂质体及冰片-姜黄素脂质体组的入血速度明显快于姜黄素本文档来自技高网...
【技术保护点】
一种冰片？姜黄素脂质体，其特征在于包括如下按质量份数计的组分：卵磷脂270～330份、胆固醇90～110份、姜黄素0.9～1.1份和冰片0.09～0.11份。
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：董军，邓钦莹，
申请(专利权)人：暨南大学，
类型：发明
国别省市：
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