Lys-Glu修饰的姜黄素，其制备，生物活性和应用制造技术

本发明专利技术公开了Lys-Glu修饰的姜黄素，公开了它的制备方法，公开了它抗肿瘤细胞增殖的活性，公开了它抑制A549细胞的迁移和侵袭的作用，公开了它抑制S180荷瘤小鼠瘤体增重的活性，公开了它抑制Lewis肺癌转移的活性，进一步公开了它抑制二甲苯诱导小鼠耳肿胀的活性，进一步公开了它抑制大鼠血栓生成活性。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及姜黄素与寡肽Lys-Glu的偶联物，涉及它的制备方法，涉及它抗肿瘤细胞增殖的活性，涉及它抑制A549细胞的迁移和侵袭的作用，涉及它抑制S180荷瘤小鼠瘤体增重的活性，涉及它抑制Lewis肺癌转移的活性，涉及它抑制二甲苯诱导小鼠耳肿胀的活性，涉及它抑制大鼠血栓生成活性。本专利技术属于生物医药领域。
技术介绍
恶性肿瘤严重威胁人类健康，恶性肿瘤的死亡率仅次于心脑血管疾病，在所有疾病中居第二位。恶性肿瘤患者大都伴随癌转移、炎症和血栓。癌转移、炎症和血栓使肿瘤患者面临更为恶劣的预后。专利技术同时具有抗肿瘤、抗癌转移、抗炎症和抗血栓作用的药物，是新药专利技术的前沿课题。众所周知，姜黄素是姜黄的主要成分，具有广泛的药理作用。例如姜黄素具有抗氧化、抗炎、抗血栓、抗肿瘤和抗菌等作用。可是，由于稳定性差、生物利用率低和水溶性差，目前仍然没有同时具有抗肿瘤、抗癌转移、抗炎症和抗血栓作用的姜黄素衍生物。专利技术人曾经公开2-{4-[(1E，6E)-7-(4-羟基-3-甲氧基苯基)-3，5-二氧庚-1，6-二烯-1-基]-2-甲氧基苯氧基

【技术保护点】
下式的姜黄素与寡肽Nω‑The‑Lys‑Lys‑Glu的偶联物

【技术特征摘要】
1.下式的姜黄素与寡肽Nω-The-Lys-Lys-Glu的偶联物2.权利要求1的姜黄素与寡肽Nω-The-Lys-Lys-Glu的偶联物的制备方法，该方法包括：(1)制备6位4-羟基-3-甲氧基苯基取代的己-5-烯-2，4-二酮；(2)制备4-乙酸苄酯氧基-3-甲氧基苯甲醛；(3)由步骤1和2的产物制备4-乙酸苄酯氧基姜黄素；(4)将4-乙酸苄酯氧基姜黄素在4NNaOH水溶液中脱去苄酯基，得到4-乙酸氧基姜黄素；(5)将4-乙酸氧基姜黄素与Nω-Boc-Lys-OBzl缩合得到4-乙酰-Nω-Boc-Lys-OBzl氧基姜黄素；(6)将4-乙酰-Nω-Boc-Lys-OBzl氧基姜黄素在冰浴下用4N氯化氢-乙酸乙酯溶液脱除Boc保护基，得到4-乙酰-Lys-OBzl氧基姜黄素；(7)将4-乙酰-Lys-OBzl氧基姜黄素与Boc-The缩合得到4-乙酰-Nω-Boc-The-Lys-OBzl氧基姜黄素；(8)将4-乙...

【专利技术属性】
技术研发人员：彭师奇，赵明，赵立春，胡西，
申请(专利权)人：首都医科大学，
类型：发明
国别省市：北京;11