纳米颗粒混悬液包油-油包油-油包水制备微球的方法技术

本发明专利技术公开了一种制药技术领域的纳米颗粒混悬液包油-油包油-油包水(W/O/O/S)制备微球的方法，该方法将药物水溶液加到聚合物有机溶液中进行乳化，并将所得乳液加入亲水油相搅拌混合，然后选择纳米颗粒混悬液做表面活性剂球，最后在另一大水相中硬化，除去有机溶剂并收集微球。所制得的微球包括药物、纳米颗粒、聚合物和药用辅料，它们的重量百分比含量分别为：药物0.1％-40％，纳米颗粒9.9％-96％，聚合物90％-3.65％，药用辅料为0-30％。本发明专利技术避免了用常规W/O，W/O/W，和S/O/O方法制备的微球引起的组织相容性问题，而且本发明专利技术方法制备的表面组装有纳米颗粒的微球具有增强细胞黏附的作用，可减少局部过酸和疏水材料引起的炎症及微囊化，可以运用到各种药物缓释或控释微球的制备及疾病的治疗中。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及制药
的微球及其制备方法，尤其涉及一种纳米颗粒混悬液包油-油包油-油包水(W/0/0/S)制备微球的方法。
技术介绍
制药行业从药物发现，到临床的应用，最后一个环节是药物制剂。其中有一部分药物需要长期给药才能治愈；还有一部分需要靶向等局部给药。要达到这些目的，原料药必须要制备成相应的剂型。例如需要长期给药但在体内的半衰期短的药物，宜制备成缓释长效剂型；对于一些肿瘤的治疗，需要一些药物靶向于病照，例如靶向于肿瘤血管的栓塞微球制剂等。 关于微球制剂的制备方法，MengShi 等报道了利用W/0/W方法把牛血清白蛋白(BSA)和环孢霉素A(CyA)包封在PLGA/PLA壳-核微球里，该方法利用最常见的W/0/W复乳法来制备双层微球，而该复乳法的油水界面是公认的蛋白杀手，容易导致水溶性的蛋白在该界面的聚集，同样致使包封率不高，存在不完全释放和突释等缺陷。Morita T.等用聚乙二醇PEG作为蛋白微粉化的赋形剂(即表面活性剂)，然后用水包油-油包固体的方法把蛋白微囊包在生物可降解的微球里，该文献虽然利用新的S/0/W乳化法制备载蛋白微球，但只是改变了表面活性剂，将以前报本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种纳米颗粒混悬液包油？油包油？油包水制备微球的方法，其特征在于，包括如下步骤：(1)将药物或药物和药用辅料制备成药物水溶液，所述药物在药物水溶液中的重量百分比为0.1％？90％，药用辅料在药物水溶液中的重量百分比为0％？20％；(2)将步骤(1)制备的药物水溶液按照重量比为1∶1？10分散在浓度为0.5％？80％(w/w)的聚合物有机溶液中形成均匀的混悬液，即油包水乳液；(3)将步骤(2)形成的油包水乳液加到亲水油相中并乳化形成油包油？油包水复乳；(4)将步骤(3)形成的油包油？油包水复乳加入到重量百分比浓度为1％？80％的纳米颗粒混悬液中或含1％？80％(w/w)纳米颗粒和0.5％？5％(...

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：袁伟恩，金拓，吴飞，洪晓芸，张奇昕，徐建雄，
申请(专利权)人：上海交通大学，
类型：发明
国别省市：