用于改善雷帕霉素生物利用度的纳米载药颗粒及其制备方法技术

本发明专利技术公开了一种用于改善雷帕霉素生物利用度的纳米载药颗粒及其制备方法，以进行药效优化的方法。纳米载药颗粒由以下步骤所得：根据乳化溶剂挥发法的原理，将确定量的PEG-PLGA和雷帕霉素分别溶解于丙酮中，混合均匀后缓慢加入水中进行磁力搅拌，一定时间后将所得液体超声匀浆，于真空干燥器中除去有机相，得到的水相在离心管中除去游离药物，之后使用超滤管浓缩，冷冻干燥得到纳米颗粒。本发明专利技术的方法具有操作方便、简单易行、可重复性好等优点。制备的纳米载药颗粒能够通过提高药物吸收率、延长体内循环时间从而提高药物利用率。同时，该方法制备的纳米颗粒生物相容性好，表面活性基团可以进一步修饰配基或靶向基团。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及生物材料与纳米
，具体涉及一种具有适宜包封率和载药量，高生物安全性，并且能够缓慢释放药物雷帕霉素的纳米级药物载体及其制备方法。
技术介绍
雷帕霉素(Rapamycin)是具有低肾毒性的强有力免疫抑制药物，广泛应用于移植手术中。同时它又能有效抑制血管损伤后血管平滑肌细胞的增殖和迁移能力，从而减少血管再狭窄的发生，并且它还能够促进心肌缺损处心肌细胞增殖，因而在心血管疾病治疗方面有很大应用前景。但由于其自身的低溶解性及现阶段的给药方式，极大地限制了其药效的发挥和应用范围。纳米载药系统作为一种优化药效的有效手段已经成为药剂学以及现代生物医学领域的研究热点。研究较多的纳米载药系统包括纳米脂质体、纳米球、纳米囊、固体脂质纳 米粒以及聚合物胶囊等。目前，纳米载药系统的研究热点主要集中于针对癌症的诊断和靶向治疗制剂的开发，已经有部分制剂通过实验阶段进入临床试验或进入市场。心血管疾病与癌症一样，严重威胁着人类健康，但是由于部分疾病病理机制解释不完善、缺乏有效靶向作用基团等原因，针对心血管疾病诊断治疗药物的载药系统研究远远落后于癌症，而许多药物因为水溶性差、吸收率低、生物利用度低、本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种用于改善雷帕霉素生物利用度的纳米载药颗粒，其特征为：使用聚乙二醇？聚乳酸羟基乙醇酸共聚物PEG？PLGA作为载体，其中PEG末端为甲氧基、氨基或羧基活性基团，通过乳化溶剂挥发法形成具有核壳结构的内部包裹雷帕霉素，外部亲水的粒径为100~120nm的纳米载药颗粒。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：黄宁平，张菲菲，
申请(专利权)人：东南大学，
类型：发明
国别省市：