一种沙坦类药物中间体的合成方法以及该中间体的应用技术

本发明专利技术涉及一种药物中间体的合成方法，包括：N-[(2′-氰基联苯-4-基)甲基]-N-正戊酰基-(L)-缬氨酸甲酯和叠氮化钠溶解于有机溶剂体系中，在催化剂的催化作用下进行反应，得到所述药物中间体N-[(2′-四氮唑基联苯-4-基)甲基]-N-正戊酰基-(L)-缬氨酸甲酯。本发明专利技术将稀土金属有机氯化物应用于沙坦类药物中间体的制备过程中，发现其可以取代三丁基氯化锡，并取得了较好的效果，产品的收率和质量都有所提高，反应时间短，并且没有毒性，为沙坦类药物中间体的合成提供了一种新的经济环保的催化辅助剂，具有很高的应用价值和经济价值。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及医药合成领域，具体地，涉及一种药物中间体的合成方法，以及该中间体在合成沙坦类药物中的应用。
技术介绍
沙坦类药物，作为其中一种代表性的缬沙坦，是一种口服有效的特异性的血管紧张素II (ATI)受体拮抗剂，它选择性地作用于ATl受体亚型，阻断Ang II与ATl受体的结合(其特异性拮抗ATl受体的作用大于AT2受体约20，000倍)，从而抑制血管收缩和醛固酮的释放，产生降压作用。该合成药品不作用于血管紧张素转换酶(ACE)、肾素和其它受体，不抑制与血压和钠平衡有关的离子通道；该合成药品对血管紧张素转换酶没有抑制作用，不影响体内缓激肽水平，因而导致咳嗽的副作用少于血管紧张素转换酶抑制剂。也就是说，缬沙坦降低升高的血压，同时不影响心律。对大多数患者，单剂口服2小时内产生降压效果，4飞 小时达作用高峰，降压效果维持至服药后24小时以上，治疗2 4周后达最大降压疗效，并在长期治疗期间保持疗效。与噻嗪类利尿剂合用可进一步增强降压效果。突然终止缬沙坦治疗，不会引起高血压“反跳”或其他副作用。并且，缬沙坦不影响高血压患者的总胆固醇、甘油三酯、血糖和尿酸水平。现有的缬沙坦合成方法较多，本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种药物中间体的合成方法，包括：N？[(2′？氰基联苯？4？基)甲基]？N？正戊酰基？(L)？缬氨酸甲酯和叠氮化钠溶解于有机溶剂体系中，在催化剂的催化作用下进行反应，得到所述药物中间体N？[(2′？四氮唑基联苯？4？基)甲基]？N？正戊酰基？(L)？缬氨酸甲酯。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：陆其华，秦笃伟，
申请(专利权)人：苏州天绿生物制药有限公司，山东天绿制药有限公司，
类型：发明
国别省市：