具有二环部分的TRPV1香草酸受体拮抗剂制造技术

本发明专利技术公开了式I化合物，其中Y是式A、B、C、D或E的基团，并且W、Q、n、R1、R2、R3、U1-U5、J和K具有说明书中所给出的含义。式I化合物是TRPV1拮抗剂并且可用作用于治疗疼痛和其它可通过抑制香草酸受体TRPV1改善的状况的药物组合物的活性成分。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及特征在于ニ环部分的TRPVl拮抗剂以及，当可能时，其可药用盐及包含它们的制剂。本专利技术的药物组合物可用于治疗疼痛以及其它可通过抑制香草酸受体TRPVl缓解的状況。背景瞬时受体电位香草酸亚型I(TRPVl)是主要位于基础传入神经元上的离子通道的ー员。感觉神经元上TRPVl通过化学刺激(包括辣椒素和超强辣素)以及低pH(〈6)、热(>42° C)和核苷例如ATP的活化导致Ca2+和Na+离子通过通道流入，引起细胞的去机化和疼痛刺激的传送。与传统的抑制炎症(例如NSAID和C0X-2抑制剂)或阻止疼痛传送(例 如阿片类药物)的止痛药不同的是，TRPVl通道抑制剂g在通过阻断产生疼痛的受体来阻止疼痛。在患者中，TRPVl的表达在许多疼痛的炎性病症中是向上调节的。已经通过基因删除和药理学抑制实验证实了 TRPVl是疼痛的靶点。辣椒素和许多其它香草酸受体激动剂的辛辣性清楚地定义了 TRPVl是疼痛通道中的主要传感器。缺少TRPVl基因的两个拷贝的TRPVl小鼠的特征表现出完全不存在与炎症有关的热痛觉过敏，这表明了 TRPVl在疾病中的关键作用，并且提供了推动カ以开发选本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：M·那普勒塔诺，M·特雷维萨尼，M·G·帕瓦尼，F·弗鲁塔罗罗，
申请(专利权)人：法梅斯特有限公司，
类型：
国别省市：