作为鞘氨醇-1-磷酸(S1P)受体上的配体的5-(联苯-4-基)-3-苯基-1,2,4-噁二唑基衍生物制造技术

本发明专利技术提供了作为选择性的S1P1抑制剂的式(I)的化合物以及它们用于治疗多发性硬化和其它疾病的用途。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】作为鞘氨醇-1-磷酸(S1P)受体上的配体的5-(联苯-4-基)-3-苯基-1 ’ 2, 4-噁二唑基衍生物本专利技术涉及手性的噁二唑、它们作为药物的用途和它们在治疗多发性硬化和其它疾病中的用途。具体地，本专利技术涉及式⑴的化合物及其其中基团

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2010.07.08 EP 10168833.1;2010.07.09 US 61/3627461. 式(I ) 的化合物及其其中基团2.根据权利要求1所述的式(I)的化合物，其中X1和Z1都是H，并且其中X2和Z2表示A，和/或X2和Z2都是H，并且其中X1和Z1表示A。3.根据权利要求1所述的式(I)的化合物，其中X1和Z2都是H，并且其中X2和Z1表示A，和/或X2和Z1都是H，并且其中X1和Z2表示A04.根据权利要求1-3所述的式(I)的化合物，其中基团5.根据权利要求1所述的式⑴的化合物，其中基团Ra选自齒素、CH3、CHF2、CF3、CH2CH3。6.根据权利要求1所述的式⑴的化合物，其中基团7.组1-96的根据权利要求1-6所述的式(I)的化合物及其药学上可接受的衍生物、溶剂化物、互变异构体、盐和立体异构体，包括它们的所有比例的混合物:实施例编号j式—8.一种用于制备根据权利要求1-7中的一项或多项所述的式(I)的化合物及其盐的方法，其特征在于， 在有合适的碱存在下，或如果T是0H，那么在有合适的缩合剂存在下，使式A的化合物9.一种药物组合物，其包含至少一种根据权利要求1-7中的一项或多项所述的式(I)的化合物和/或其可药用的衍生物、互变异构体、盐、溶剂化物和立体异构体，包括它们的所有比例的混合物；以及任选的赋形剂和/或佐剂。10.一种药物组合物，其包含至少...

【专利技术属性】
技术研发人员：A博姆布伦，A夸特罗帕尼，J冈萨莱斯，J多尔拜斯，C奈特，C巴克格伦，
申请(专利权)人：默克塞罗诺股份有限公司，
类型：
国别省市：