具有芷香酮亚结构的ＶＲ１香草素受体拮抗剂制造技术

本发明专利技术涉及式（Ⅰ）化合物，其中Ｙ、Ｒ、ｎ和Ｘ如说明书所定义，它们的制备方法和包含它们的药物组合物。式（Ⅰ）化合物抑制在炎症后痛觉过敏的发展中起关键作用的瞬时受体电位香草酸亚型１（ＴＲＰＶ１），因而它们可用作止痛和抗炎的药物。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及香草素受体拮抗剂，特别是TRPV1拮抗剂。
技术介绍
瞬时受体电位香草酸亚型1 (TRPV1)在炎症后的痛觉过敏的发展中起关键作用；因而，TRPV1配体在临床上可用作镇痛和抗炎药。已知的TRPV1配体。其中，Retvanil(维甲酸的香草酰胺)是一种有效的激动剂1OMeBer. der Deutschen Chem. Gesellschaft， 70巻，1009-1012页中公开了下列化合物的合成WO 03/024920提到了维曱类在治疗关节炎和炎性皮肤病中的用途。C7^附.ZViflr附.5m//. 43(1) 100-107 (1995)中公开了特别是下列化合物:<formula>formula see original document page 5</formula>其中R是H且R，是H或曱基，以及它们的维甲酸活性(retinoidal activity)。WO 03/049702 、 JOC 48巻，第 1期，2005， 71-卯页和Neuropharmacology, 46巻，第1期，2004， 133-149页中公开了 N-芳基肉本文档来自技高网...

【技术保护点】
式（Ⅰ）化合物：　＊＊＊　（Ⅰ）　其中：　Ｙ是下式的基团　＊＊＊　其中：　Ｒ’选自氢、卤素、羟基、（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］）烷基、（Ｃ↓［２］－Ｃ↓［６］）链烯基、（Ｃ↓［３］－Ｃ↓［６］）炔基、（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］）烷氧基、（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］）烷基氨基、苯基、萘基、苯氧基、萘氧基或苯基氨基，其中的芳环任选地被一个或多个卤素、羟基、（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］）烷基、（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］）烷氧基和三氟甲基取代；　Ｒ甲基或氢；　ｎ是０或１；　Ｘ选自苯基、吡啶基、萘基、喹啉基和异喹啉基，其任选地被一个或多个选自卤素、羟基、（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］）烷基、（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］）烷氧基和...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：PG巴拉尔迪，PA博雷亚，P杰佩蒂，MG帕瓦尼，F弗鲁塔罗罗，M特雷维萨尼，
申请(专利权)人：法梅斯特有限公司，
类型：发明
国别省市：IT[意大利]