【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及3，16 β - ニ胺基-5 α-雄留-17 β -醇こ酸酯ニ碘甲烷化物及其制备方法和应用，属于药物化学领域。
技术介绍
神经肌肉阻滞药又称肌肉松驰药，简称肌松药。1942年首次应用于临床麻酔，上世纪八十年代前，临床常用的肌松药主要有琥珀酰胆碱、筒箭毒碱、双甲基筒箭毒碱、三碘季铵酚等。但是，这些药物都具有一定的心血管副作用，这些副作用一般是由于刺激或抑制周围植物神经系统；或使血管肥大细胞释放组织胺及其它血管活性物质；或继运动终板去极化后，血清钾水平增高所致。后来，已陆续研制出ー批新型肌松药应用于临床麻酔，其心血管副作用有所減少。从临床应用来看，非去极化肌松药依据作用时间长短主要分为短效肌松药、中效肌松药和长效药物。实际上很少需要长效药物。麻醉师需要起效快、作用时间短，无不良心血管作用的非去极化药物。这种药物在大手术中可连续输入。在过去的几十年里，人们ー直想寻找ー种非去极化型肌肉松弛剂来代替琥珀胆碱，以实现快速进行气管插管手木。目前上市的非去极化型肌松药如维库溴铵、哌库溴铵等，药效往往有延迟效应，在给药后3分钟内不能进行气管插管手术，而通过大剂量给药来提高起效速度的方法往往会因为剂量过大带来一定的副作用。从留体肌松药的构效关系来说，最重要就是在A环和D环各有一个季铵化的胺基。我们注意到从第一个留体肌松药泮库溴铵到最新的罗库溴铵结构非常相似，A环的胺基醇结构一直都是保持着2 β -胺基-3 α -羟基的结构，这个结构可能限制了新的甾体类神经肌肉阻断的发展。
技术实现思路
本专利技术所要解决的问题是提供3，16 β - ニ胺基-5 α -雄留-17 ...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
1 3.16β-二胺基-5 a -雄甾-17 ^ -醇こ酸酯ニ碘甲烷化物，其结构式为2.权利要求I所述化合物的中间体，其结构式为3.权利要求I所述化合物的中间体，其结构式为4.权利要求I所述3，16 @ - ニ胺基-5 a -雄甾-17 ^ -醇こ酸酯ニ碘甲烷化物的制备 方法，其特征是包括如下步骤第I步将表雄酮与溴化铜在甲醇中回流过夜，得到16 a -溴代表雄酮；第2步16 a -溴...
【专利技术属性】
技术研发人员：胡先明，胡昊，饶志刚，刘鹏，肖玉玲，
申请(专利权)人：武汉大学，
类型：发明
国别省市：
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