甾体生物碱盐酸盐及其制备方法和用途技术

技术编号:7756481 阅读:295 留言:0更新日期:2012-09-13 13:47
本发明专利技术涉及一种甾体生物碱盐酸盐及其制备方法和用途。所述甾体生物碱盐酸盐的结构如式1或2所示。一种制备上述甾体生物碱盐酸盐的方法,所述方法的主要步骤是:以孕甾双烯醇酮醋酸酯(式3所示化合物)为原料,依次经双氧水环氧化,叔丁基二甲基硅氯羟基保护,用水合肼还原,二氧化锰醇氧化,硝基甲烷Michael加成,得到中间体(式4所示化合物),由式4所示化合物经硼氢化钠还原,锌粉盐酸还原得到目标化合物,或由式4所示化合物经锌粉醋酸还原,硼氢化钠还原,稀盐酸脱保护及成盐得到目标化合物。本发明专利技术所述甾体生物碱盐酸盐具备研发成抗肿瘤作用药物的前景。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种留体生物碱盐酸盐及其制备方法和用途。
技术介绍
许多天然植物留体具有明显抗肿瘤活性。龙葵是一种中草药,在国内外广泛用于治疗肝癌、肺癌、乳腺癌等多种实体瘤,皮肤肿瘤以及白血病。澳洲茄边碱、澳洲茄碱以及龙葵碱是龙葵中的主要活性成分,它们是以澳洲茄胺或龙葵胺为苷元的三糖留体糖苷生物碱。近年来,关于澳洲茄边碱和龙葵碱的抗肿瘤活性有许多的研究报道。同时,对澳洲茄胺和龙葵碱进行结构修饰,获得具有抗肿瘤活性的新型留体生物碱类化合物,备受本领技术人员的关注。
技术实现思路
本专利技术的专利技术人对澳洲茄胺和龙葵碱的结构进行修饰,获得了一类结构新颖的甾体生物碱盐酸盐。经体外抗肿瘤活性测试(MTT法)表明本专利技术所制备的留体生物碱盐酸盐具有抗肿瘤活性,具备被研制为新型抗肿瘤药物的前景。本专利技术的一个目的在于,提供一种留体生物碱盐酸盐,所述的留体生物碱盐酸盐为式I或式2所示化合物权利要求1.一种留体生物碱盐酸盐,其特征在于,所述的留体生物碱盐酸盐为式I或式2所示化合物2.ー种制备权利要求I所述的留体生物碱盐酸盐的方法,其特征在于,所述方法的主要步骤是以式3所示化合物为原料,依次经双氧水环氧化,叔丁基ニ甲基硅氯羟基保护,用水合肼还原,ニ氧化锰醇氧化,硝基甲烷Michael加成,得到中间体式4所示化合物,由式4所示化合物经硼氢化钠还原,锌粉盐酸还原得到式I所示化合物,或 由式4所示化合物经锌粉醋酸还原,硼氢化钠还原,稀盐酸脱保护及成盐得到式2所示化合物,3.如权利要求I所述的留体生物碱盐酸盐在制备抗肿瘤药物中的应用。4.如权利要求3所述的应用,其特征在于,其中所述的肿瘤包括肺癌、肠癌、乳腺癌、肝癌和白血病。全文摘要本专利技术涉及一种甾体生物碱盐酸盐及其制备方法和用途。所述甾体生物碱盐酸盐的结构如式1或2所示。一种制备上述甾体生物碱盐酸盐的方法,所述方法的主要步骤是以孕甾双烯醇酮醋酸酯(式3所示化合物)为原料,依次经双氧水环氧化,叔丁基二甲基硅氯羟基保护,用水合肼还原,二氧化锰醇氧化,硝基甲烷Michael加成,得到中间体(式4所示化合物),由式4所示化合物经硼氢化钠还原,锌粉盐酸还原得到目标化合物,或由式4所示化合物经锌粉醋酸还原,硼氢化钠还原,稀盐酸脱保护及成盐得到目标化合物。本专利技术所述甾体生物碱盐酸盐具备研发成抗肿瘤作用药物的前景。文档编号A61P35/00GK102659895SQ20121010922公开日2012年9月12日 申请日期2012年4月13日 优先权日2012年4月13日专利技术者丁丹, 卓超, 杜晨杰, 汤秀珍, 沈平孃, 祁双红, 邹莲华 申请人:华东理工大学, 国家中药制药工程技术研究中心本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:卓超沈平孃祁双红汤秀珍邹莲华杜晨杰丁丹
申请(专利权)人:华东理工大学国家中药制药工程技术研究中心
类型:发明
国别省市:

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