神经甾体化合物制造技术

本发明专利技术涉及具有作用于神经系统的抗细胞凋亡性、神经保护性和神经源性的新的神经甾体衍生物及其制备方法，以及它们在治疗和／或预防或改善与神经元细胞凋亡或神经元损伤相关的神经变性疾病，或与细胞凋亡有关或由细胞凋亡导致的病症中的应用，所述疾病或病症包括但不限于阿尔茨海默病、帕金森病、亨廷顿病、多发性硬化和肌萎缩侧索硬化（ＡＬＳ）、视网膜变性和脱离、由遗传异常导致的周围神经病变、糖尿病、脊髓灰质炎、疱疹、艾滋病和化疗、脑外伤、或局部缺血和中风。所述活性化合物如式（Ｉ）所示：其中Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ａ、Ｂ、Ｘ、Ｙ和Ｚ定义于本发明专利技术的说明书中。本发明专利技术还包括包含一种或多种式（Ｉ）的化合物的组合物。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】

【技术保护点】
一种组合物，包含作为活性成分的至少一种式Ⅰ所示的化合物或其药学上可接受的酯、盐或酸加成盐；以及药学上可接受的载体、稀释剂或佐剂　　＊＊＊　（Ⅰ）　　其中　　Ｒ↑［１］是羟基、烷氧基、烷酰氧基、氨基羰酰氧基或烷氧基羰酰氧基；　　Ｒ↑［２］是氢、任选取代的烷基、任选取代的烯基、任选取代的烷氧基烷基、任选取代的氨烷基、氰基、任选取代的氰烷基、任选取代的硫氰烷基、异硫氰基、任选取代的叠氮烷基、任选取代的烷酰氧烷基、任选取代的芳基烷基、任选取代的杂芳基烷基、任选取代的芳基烯基、任选取代；　　Ｙ可键合到甾体骨架Ｃ１７处螺环取代基的任何碳原子上，且独立地是Ｈ、任选取代的Ｃ↓［１－１０］烷基、任选取代的稠双环系统、任选取代的桥双环系统、任选取代的桥三环系统、任选取代的Ｃ↓［２－１０］烯基、任选取代的Ｃ↓［２－１０］炔基、任选取代的芳基、任选取代的芳基烷基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂芳基烷基、甲酰基、羧基、－ＮＣ（Ｏ）Ｒ↑［８］、ＮＣ（Ｓ）Ｒ↑［８］、－ＮＲ↑［８］Ｒ↑［９］、任选取代的Ｃ（Ｏ）－Ｗ、任选取代的Ｃ（Ｏ）Ｏ－Ｗ、或任选取代的Ｃ（Ｓ）Ｏ－Ｗ；　　Ｚ可键合到甾体骨架Ｃ１７处螺环取代基的任何碳原子上，且独立地是Ｈ、任选取代的Ｃ↓［１－１０］烷基、任选取代的稠双环系统、任选取代的桥双环系统、任选取代的桥三环系统、任选取代的Ｃ↓［２－１０］烯基、任选取代的Ｃ↓［２－１０］炔基、任选取代的芳基、任选取代的芳基烷基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂芳基烷基、甲酰基、羧基、－ＮＣ（Ｏ）Ｒ↑［８］、ＮＣ（Ｓ）Ｒ↑［８］、－ＮＲ↑［８］Ｒ↑［９］、任选取代的Ｃ（Ｏ）－Ｗ、任选取代的Ｃ（Ｏ）Ｏ－Ｗ、任选取代的Ｃ（Ｓ）Ｏ－Ｗ；　　Ｙ和Ｚ可键合到Ｃ１７处螺环取代基的同一碳原子上；　　Ｗ是任选取代的Ｃ↓［１－１０］烷基、任选取代的杂环烷基、任选取代的稠双环系统、任选取代的桥双环系统、任选取代的桥三环系统、任选取代的Ｃ↓［２－１０］烯基、任选取代的杂环烯基、任选取代的Ｃ↓［２－１０］炔基、任选取代的杂环炔基、任选取代的芳基、或任选取代的杂芳基；　　Ｒ↑［８］和Ｒ↑［９］独立地是任选取代的Ｃ↓［１－１０］烷基、任选取代的杂环烷基、任选取代的稠双环系统、任选取代的桥双环系统、任选取代的桥三环系统、任选取代的Ｃ↓［２－１０］烯基、任选取代的杂环烯基、任选取代的Ｃ↓［２－１０］炔基、任选取代的杂环炔基、任选取代的芳基、或任选取代的杂芳基；　　以及点线...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：阿奇里斯加拉瓦尼斯，西奥多拉卡罗盖洛波乌罗，伊利亚斯卡斯塔那斯，安德烈亚斯麦吉里斯，伊奥尼斯查拉兰姆波波罗斯，尼古拉奥斯艾维尼蒂斯，瓦西里奥斯米纳斯，瓦斯雷亚伊斯米尼亚历山大，克里斯托斯查查尼斯，米歇尔N亚历克西斯，尤摩菲亚罗姆勃次斯卡，法薇拉沃格尔，卡斯坦丁诺斯尼奥菲托，
申请(专利权)人：生态自然EA有限公司，
类型：发明
国别省市：CY[塞浦路斯]