新的甾体化合物及其制备方法和用途技术

本发明专利技术涉及甾体化合物、该化合物的制备方法和用途。现有的制备17α-乙酰氧基-11β-(4-N，N-二甲氨基苯基)19-去甲孕甾-4，9-二烯-3，20-二酮的方法存在收率低、不适于工业化生产等问题，本发明专利技术提供一种新的甾体化合物、该化合物的制备方法和用途，该甾体化合物可用于制备17α-乙酰氧基-11β-[4-(N，N-二甲基氨基)-苯基]-19-去甲孕甾-4，9-二烯-3，20-二酮，该制备方法收率高、反应条件温和，原料简单易得，易于工业化生产。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及留体化合物、该化合物的制备方法和用途。
技术介绍
17 α-乙酰氧基-11 β--19-去甲孕甾_4，9_ 二烯-3，20-二酮是一种抗孕激素和抗皮质激素活性的类固醇，用于治疗妇科疾病、避孕、治疗柯兴氏综合症和青光眼等。文献公开的17 α-乙酰氧基-11 β-_19_去甲孕甾_4，9-二烯-3，20-二酮的制备方法有美国专利US5^^62，以3-(亚乙二氧基)-17 α-羟基-17 β-氰基一雌甾-5(10),9(11)-二烯为原料经过7步反应得到17 α-乙酰氧基-11 β--19-去甲孕留-4，9- 二烯-3，20- 二酮，总收率为13%。详细步骤如下权利要求1.新的甾体化合物为2.根据权利要求1所述的留体化合物，其特征为R为苯基。3.根据权利要求1所述的留体化合物，其特征为R为三氯甲烷基。4.根据权利要求1所述的留体化合物，其特征为R为甲基取代苯基。5.根据权利要求1-4任意一项权利要求所述的留体化合物，其特征为化合物6通过化合物5同R取代的亚磺酰氯在-70°C 10°C反应得到，化合物5为6.根据权利要求5所述的留体化合物，其特征为化合物6通过化合物5同R取代的亚磺酰氯在_30°C 10°C反应得到。7.权利要求1-4任意一项权利要求所述的留体化合物在制备化合物7中的应用，8.根据权利要求7所述的用途，其特征为化合物6与甲醇钠和亚磷酸三甲酯或与甲醇钠和二乙胺在0°C 70°C反应得到化合物7。9.根据权利要求8所述的用途，其特征为化合物6与甲醇钠和亚磷酸三甲酯在50 70°C反应得到化合物7。10.新的甾体化合物为11.根据权利要求10所述的留体化合物，其特征为化合物7水解得到11β --17 α -羟基-19-去甲孕甾-4，9_ 二烯_3，20- 二酮。12.权利要求1_4、10任意一项权利要求所述的留体化合物在制备17α-乙酰氧基-11 β - W- (N，N- 二甲基氨基)-苯基]-19-去甲孕甾-4，9- 二烯-3，20- 二酮中的应用。全文摘要本专利技术涉及甾体化合物、该化合物的制备方法和用途。现有的制备17α-乙酰氧基-11β-(4-N，N-二甲氨基苯基)19-去甲孕甾-4，9-二烯-3，20-二酮的方法存在收率低、不适于工业化生产等问题，本专利技术提供一种新的甾体化合物、该化合物的制备方法和用途，该甾体化合物可用于制备17α-乙酰氧基-11β--19-去甲孕甾-4，9-二烯-3，20-二酮，该制备方法收率高、反应条件温和，原料简单易得，易于工业化生产。文档编号C07J41/00GK102477060SQ201010552779公开日2012年5月30日 申请日期2010年11月22日 优先权日2010年11月22日专利技术者史学松, 王海, 田卫学 申请人:北京紫竹药业有限公司本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：王海，田卫学，史学松，
申请(专利权)人：北京紫竹药业有限公司，
类型：发明
国别省市：