本发明专利技术涉及医药技术领域，涉及从中国总状蕨藻中提取、分离得到的支链新颖的甾体类化合物蕨藻烯酮及其制备方法和在制备神经保护剂和防止阿尔茨海默症药物中的应用。体外SH-SY5Y细胞损伤的神经保护作用实验证明：该化合物对β淀粉样蛋白25–35 (Aβ25-35) 损伤的SH-SY5Y细胞具有明显的保护作用，可用于制备神经保护剂和防止阿尔茨海默症药物。
【技术实现步骤摘要】
【专利摘要】本专利技术涉及医药
，涉及从中国总状蕨藻中提取、分离得到的支链新颖的甾体类化合物蕨藻烯酮及其制备方法和在制备神经保护剂和防止阿尔茨海默症药物中的应用。体外SH-SY5Y细胞损伤的神经保护作用实验证明：该化合物对β淀粉样蛋白25–35 (Aβ25-35) 损伤的SH-SY5Y细胞具有明显的保护作用，可用于制备神经保护剂和防止阿尔茨海默症药物。【专利说明】
本专利技术涉及医药
，具体地说涉及一种从中国总状蕨藻中分离得到的具有 特异支链的留体类化合物；本专利技术还涉及该化合物为对Αβ 25_35损伤的SH-SY5Y细胞具有保 护作用的活性成分，从而它可用于制备神经保护药物和防止阿尔茨海默症药物。
技术介绍
阿尔茨海默症（Alzheimer，s disease, AD)是一种中枢神经系统原发性退行性 疾病，全世界超过3500万人罹患此症。其临床表现为进行性记忆障碍、运动障碍、认知 障石寻等（Prince, M. er al, World Alzheimer Report 2013., Alzheimer' s Disease International: London, UK, 2013; pp 1-92)。我国现有 AD 患者约有 800 万之多。由 于晚期AD患者生活不能自理，并常伴有严重的精神、神经症状，不但严重降低了老年人的 生活质量，还给家庭和社会带来了沉重的精神和经济负担。AD作为老年期痴呆的主要类型， 是继心脏病、癌症、中风之后的第四位死因。因此，对AD的防治已引起医药学界乃至全社会 的广泛关注。针对AD进行的新型先导化合物的发现及其作用机理的研究，已成为中西医药 学工作者致力研究的重要课题。 总状藏藻 racefflosa (ForsskAl) J. Agardh 系绿藻门（Chlorophyta) 绿藻纲（Chlorophyceae)管藻目（Siphonales)蕨藻科（Caulerpaceae)蕨藻属 (CaWerjDa)海洋植物,主要分布于热带和亚热带海域,生长在潮间带以下的岩石、珊瑚礁上 或者中、低潮带的沙地上。在我国海域也有广泛分布，主要集中于福建东山、台湾、海南、西 沙、广东沿海。国内外研究表明，总状蕨藻中含有倍半萜类、二萜类、留体类、甘油酯类、芳香 类、酰胺类及生物碱类等成分（Alarif, W. M. et al, 5bi7, Xir, Faier, 2010， 38(5-6), 548 - 557 ；Wang, H. et al, Botanica Marina, 2007, 50(3), 185 - 190; Ayyad, S. -Ε. Ν. et al, Alexandria Journal of Pharmaceutical Sciences, 1994, 8(3), 217-219; Anjaneyulu, A. S. R. et al, Journal of Natural Products, 1992, 55(4)，496 - 499)。其中多数萜类化合物含有天然界罕见的1，4-二乙酰氧基(醛基)丁二烯 结构片断，而生物碱类则为结构奇特的双吲哚类化合物。现代药理学研究表明，从总状蕨藻 中发现的次级代谢产物经常表现出很强的抗菌、抗炎、抗病毒、杀虫、抗肿瘤及毒鱼等多样 的生物活性（Anjaneyulu, A. S. R. et al, 1991，30(9)，3041-3042; Anjaneyulu, A. S. R. et al, Journal of the Indian Chemical Society, 1991, 68(8), 480; Capon, R. J. Phytochemistry, 1983, 22(6), 1465-1467; Nielsen, P. G. et al, Phytochemistry, 1982, 21(7), 1643 - 1645; Doty, M. S. et al, Nature, 1966， 211(5052)， 990)。
技术实现思路
本专利技术是从中国总状蕨藻（C racmaa)中提取分离得到的具有特异支链的甾 体类化合物蕨藻烯酮（Caulerpenone)。经药理试验研究表明，该化合物对A β 25_35损伤的 SH-SY5Y细胞具有显著的保护作用。 因此，本专利技术的一个目的是提供新的留体类化合物蕨藻烯酮。 本专利技术的另一个目的是提供所述蕨藻烯酮的制备方法。 本专利技术的进一步目的是提供所述蕨藻烯酮的用途。具体地说，所述蕨藻烯酮对 A β 25_35损伤的SH-SY5Y细胞具有显著的保护作用，可用于制备神经保护剂和防止阿尔茨海 默症的药物。 根据本专利技术的第一个目的，本专利技术首次从总状蕨藻中发现了一个支链特异的甾体 类化合物蕨藻烯酮，其化学结构如下所示： 【权利要求】1. 一种留体类化合物蕨藻烯酮，化学结构式如下：2. 根据权利要求1所述的留体类化合物蕨藻烯酮的制备方法，其特征是，该方法包括 以下步骤： 1) 制备提取物浸膏 将冷冻的总状蕨藻（C 用乙醇按常规渗漉提取，得提取液，将提取液减压浓 缩回收乙醇，得粗浸膏； 2) 分离纯化 (1) 将上述粗浸膏分散于水中成混悬液，将混悬液依次用石油醚、乙酸乙酯和正丁醇 萃取，所得萃取液浓缩分别得到石油醚提取浸膏、乙酸乙酯提取浸膏和正丁醇提取浸膏； (2) 将乙酸乙酯浸膏进行硅胶柱层析，以石油醚/丙酮梯度洗脱，根据TLC显色合并 相似流份得到5个组分A、B、C、D、E ;其中组分B即石油醚/丙酮体积比85:15洗脱部分经 S印hadex LH-20凝胶柱层析，以石油醚/二氯甲烷/甲醇体积比2:1:1洗脱，再经硅胶柱 层析，以石油醚/丙酮体积比85:15洗脱，最后经制备型HPLC，以甲醇/水90:10体积比洗 脱，得到蕨藻烯酮。3. 根据权利要求2所述的留体类化合物蕨藻烯酮的制备方法，其特征是，在制备提取 物浸膏步骤中，所述乙醇为95%乙醇。4. 根据权利要求2所述的留体类化合物蕨藻烯酮的制备方法，其特征是，在分离步骤 中，所述制备型HPLC的色谱柱的填料为RP-18。5. 如权利要求1所述的留体类化合物蕨藻烯酮在制备保护经AP 25_35损伤的SH-SY5Y 细胞的药物中的用途。6. 如权利要求1所述的留体类化合物蕨藻烯酮在制备神经保护药物和防止阿尔茨海 默症药物的用途。【文档编号】A61P25/28GK104497090SQ201410608317【公开日】2015年4月8日 申请日期:2014年11月3日 优先权日:2014年11月3日 【专利技术者】毛水春, 章海燕, 郭跃伟, 刘定权 申请人:南昌大学本文档来自技高网...
【技术保护点】
一种甾体类化合物蕨藻烯酮，化学结构式如下：。
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：毛水春，章海燕，郭跃伟，刘定权，
申请(专利权)人：南昌大学，
类型：发明
国别省市：江西;36
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