琥珀酸双环戊烷并多氢菲酯B及其提取方法和药物用途技术

技术编号:11127461 阅读:82 留言:0更新日期:2015-03-11 16:43
本发明专利技术涉及一种琥珀酸双环戊烷并多氢菲酯B及其提取方法和其药物用途。属于新化合物及其药物用途。以人参茎叶或西洋参茎叶和灵芝为原料,经过粉碎、高温高压处理、干燥、氯仿提取、硅胶柱层析、重结晶方法,得到了琥珀酸双环戊烷并多氢菲酯B,其化学名称为:琥珀酸双(3S,10R,13R)-10,13-二甲基-17-((2R,E)-5,6-二甲基庚-3-烯-2-基)-2,3,4,9,10,11,12,13,14,15,16,17-十二氢-1H-环戊[a]菲-3-酯。琥珀酸双环戊烷并多氢菲酯B在制备治疗高血压的药物中的应用。

【技术实现步骤摘要】
琥珀酸双环戊烷并多氢菲酯B及其提取方法和药物用途
本专利技术涉及一种琥珀酸双环戊烷并多氢菲酯B及其提取方法和其药物用途。属于 新化合物及其药物用途。
技术介绍
人参/--?: C. A. Mey.、西洋参/--?: L.均为五加科 人参属(/--?:)植物。其中,/--?:希腊文的含义是万能药,人参的满语发 音为奥尔厚达,是百草之王之意。作为传统药材,具有数千年的历史,在世界各国广泛 应用。 灵芝/wcit/w?为担子菌纲多孔菌科灵芝属真菌,常用其子实体,是一种 药用真菌。其性温、味甘,有补中益气、滋外强壮、扶正固本之功效。现代药理学及临床医学 的大量研究证实:灵芝对神经系统、心血管系统、呼吸系统、机体免疫机能、内分泌和代谢系 统均有调节作用,在抗肿瘤、抗衰老、降血糖、保肝护肝、促进睡眠、抗炎抑菌等方面均有显 著功效。灵芝的药用成分非常丰富,已分离到蛋白多肽类、多糖类、生物碱类、核苷酸类、氨 基酸类、蛋白类、三帖类等多种有效成分。 高血压是以体循环动脉压增高为主要表现的临床综合征,是最常见的心血管疾 病。原发性高血压的发病因素主要有两大类,一类是内因,如遗传;另一类是外因,如精神 紧张、食盐过多、吸烟、肥胖、酗酒、缺乏运动等。长期高血压可影响到心、脑、肾等器官的功 能,最终导致这些器官功能的衰竭。高血压属多发病,上世纪80年代,中国高血压发病率为 7. 7% ;到了本世纪初,迅速上升到18. 8% ;而近10年,高血压的患病率增长了 31%。目前,我 国高血压病人估计已超过2亿,而且这一趋势仍会继续延续,短时期内不太可能出现逆转。 如果再不加以控制,在今后的15年中将增长50%。降压药物种类主要包括利尿药、β受体 阻滞剂、钙通道阻滞剂、血管紧张素转换酶抑制剂、血管紧张素 II受体阻滞剂。这些药物具 有一定的副作用,如心脏抑制、代谢异常、肾脏损害等。且具有我国自主知识产权的降血压 药物较少。 课题组在人参、西洋参加工产品研究与开发过程中,发现人参茎叶、或西洋参 茎叶与灵芝共同加工处理(高温高压)后的产物具有较强的血管紧张素转化酶(ACE)抑 制作用,进一步进行活性成分追踪,分离得到了一个新化合物,其化学名称为:琥珀酸双 (3S, 10R, 13R)-10, 13-二甲基-17-((2R,E)-5,6-二甲基庚-3-烯-2-基)-2,3,4,9, 10, 11,1 2, 13, 14, 15, 16, 17-十二氢-IH-环戊[a]菲-3-酯[1^8((35,101?,1310-17-((21?3)-5,6-dimethylhept-3-en-2-yl)-10, 13-dimethyl-2, 3, 4, 9, 10, 11, 12, 13, 14, 15, 16, 17-dodeca hydr0-lH_cyclopenta [a] phenanthren-3-yl) succinate],简称玻拍酸双环戊烧并多氢菲 酯B,经测定该化合物对ACE的半数抑制率(IC5tl)达到29 μ g/mL。进一步分析琥珀酸双环 戊烷并多氢菲酯B的来源,该化合物在人参茎叶、西洋参茎叶、灵芝、人参茎叶高温高压处 理产物、西洋参茎叶高温高压处理产物、灵芝高温高压处理产物中均未被检出,说明该化合 物是人参茎叶或西洋参茎叶、灵芝组方并在高温高压处理后产生的。琥珀酸双环戊烷并多 氢菲酯B有望成为新的降血压药物。
技术实现思路
本专利技术提供一种琥珀酸双环戊烷并多氢菲酯B及其提取方法和其药物用途。 -种如下式的琥珀酸双环戊烷并多氢菲酯B :本文档来自技高网
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【技术保护点】
一种如下式的琥珀酸双环戊烷并多氢菲酯B:其化学名称为琥珀酸双(3S,10R,13R)‑10,13‑二甲基‑17‑((2R,E)‑5,6‑二甲基庚‑3‑烯‑2‑基)‑2,3,4,9,10,11,12,13,14,15,16,17‑十二氢‑1H‑环戊[a]菲‑3‑酯。

【技术特征摘要】
1. 一种如下式的琥珀酸双环戊烷并多氢菲酯B:其化学名称为琥珀酸双(3S,10R,13R)-10, 13-二甲基-17-((21?,£)-5,6-二甲基庚-3-烯-2-基)-2, 3, 4, 9, 10, 11,12, 13, 14, 15, 16, 17-十二氢-1H-环戊[a]菲-3-酯。2. -种如权利要求1所述的琥珀酸双环戊烷并多氢菲酯B的提取方法:其特征在于包 括下列步骤: (1) 加工:取人参茎叶或西洋参茎叶1份和灵芝2飞份,粉碎,加1倍量水,高温高压处 理4~8h,过滤,分别得到滤液及药渣; (2)提取:取步骤(1)中的滤液,以氯仿萃取1~3次,每次加等体积的氯仿,合并氯仿萃...

【专利技术属性】
技术研发人员:赵岩张连学唐国胜郜玉钢许永华张爱华何忠梅刘学周祝洪艳
申请(专利权)人:吉林农业大学
类型:发明
国别省市:吉林;22

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