一种西洛他唑脂质体固体制剂制造技术

本发明专利技术公开了一种西洛他唑脂质体固体制剂，先将西洛他唑、二月桂酰磷脂酰甘油和泊洛沙姆188制成脂质体，再和其他固体制剂常用的辅料混合，制得西洛他唑脂质体固体制剂；其中制备脂质体的主要组分的重量分数比为：西洛他唑1份，二月桂酰磷脂酰甘油2-10份和0.5-6份泊洛沙姆188。通过脂质体技术大大提高了西洛他唑的溶解性和稳定性，提高了生物利用度，而且药效起效快，制备过程简单，收率高。本发明专利技术提高了制剂产品质量，减少了毒副作用。

A cilostazol liposome solid preparation

The invention discloses a cilostazol liposome solid preparation, the first in February, Guangxi cilostazol phosphatidylglycerol and poloxamer 188 liposome, and other commonly used solid preparation of mixed materials, preparation of cilostazol liposome solid preparation; the main group of liposomes prepared the weight fraction ratio: cilostazol in February 1, Guangxi phosphatidylglycerol 2-10 and 0.5-6 poloxamer 188. By liposome technology can greatly improve the solubility and stability of cilostazol, improve the bioavailability and efficacy of fast, simple preparation process, high yield. The invention improves the quality of the preparation product and reduces the toxic and side effects.

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种西洛他唑的新制剂，具体涉及一种西洛他唑脂质体固体制剂及其 制备方法，属于医药

技术介绍
西洛他唑是典型的细胞内cAMP PDE (环AMP磷酸二酯酶)抑制剂，并且已经公知 其通过抑制PDE活性抑制血小板凝结并且扩张动脉，在血液凝固的抑制、中枢血液循环的 促进、抗炎和抗溃疡作用、降低血压、哮喘和脑梗塞的预防和治疗、以及脑循环的改善中起 重要的作用。西洛他唑为白色晶体或粉末，微溶于甲醇和乙醇中，不溶于水，其化学名称为 6- -3，4 二氢-2 (IH)喹诺啉酮，分子式C20H27N502， 分子量369. 47，结构式为西洛他唑是一种磷酸二酯酸抑制剂，由日本大冢株式会社研发，1988年以 Pletaal为商品名在日本首次上市，主要用于改善由慢性动脉闭塞症引起的溃疡、肢痛、发 冷及间歇性跛行等缺血性症状。西洛他唑是喹啉类衍生物，通过抑制细胞的磷酸二酯酶来治疗稳定性间歇性跛 行。西洛他唑和它的代谢产物是Camp-PDEIII抑制剂，抑制磷酸二酯酶活性和阻碍cAMP降 解(和转化)导致cAMP在血小板和血管内上升，抑制了血小板聚集和使血管扩张，防止血 栓形成和血管本文档来自技高网...

【技术保护点】
１．一种西洛他唑脂质体固体制剂，其特征在于先将西洛他唑、二月桂酰磷脂酰甘油和泊洛沙姆１８８制成脂质体，再和其他固体制剂常用的辅料混合，制得西洛他唑脂质体固体制剂，其中制备脂质体的主要成分的重量分数比为：西洛他唑１份，二月桂酰磷脂酰甘油２－１０份和０．５－６份泊洛沙姆１８８。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：杨明贵，
申请(专利权)人：海南美兰史克制药有限公司，
类型：发明
国别省市：66