瑞格列奈化合物及其新制法制造技术

本发明专利技术涉及一种瑞格列奈化合物及其制法，包括：步骤1），将原料瑞格列奈溶于与水不互溶的有机溶剂中，过滤除去不溶性杂质，获得一次滤液；步骤2），向一次滤液中加入吸附性无机物质，剧烈搅拌，静置后过滤除去吸附性无机物质，获得二次滤液；步骤3），向二次滤液中加入碱金属或碱土金属烷氧化物的水溶液进行处理，在处理过程中任选进行加热，然后降温，静置分层，然后分离掉水相，获得含有瑞格列奈的有机相；步骤4），向有机相中加入醇类溶剂，用酸调节pH值在3.0～5.5范围内，并控制温度进行重结晶，将析出的晶体离心洗涤，干燥，获得精制的瑞格列奈化合物。本发明专利技术从根本上改变了国内外瑞格列奈原料纯度较低的现状，解决了粗制瑞格列奈和瑞格列奈原料药面临的难题，还具有简便、易于控制和工业化生产的特点，提高了制剂的产品质量，减少了毒副作用。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种瑞格列奈化合物以及其新制法，属于医药

技术介绍
瑞格列奈(Repaglinide)为白色或类白色结晶性粉末，无臭，化学名称为(S+)-2-乙氧基-4-[2-[3-甲基-I-[2-(I-哌啶基)苯基]丁基]-氨基]-2-羰乙基苯甲酸，分子式C27H36N2O4,分子量452. 59,结构式为

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种瑞格列奈化合物，包括如下处理步骤 步骤I )，将原料瑞格列奈溶于与水不互溶的有机溶剂中，过滤除去不溶性杂质，获得一次滤液； 步骤2)，向一次滤液中加入吸附性无机物质，剧烈搅拌，静置后过滤除去吸附性无机物质，获得~■次滤液； 步骤3)，向二次滤液中加入碱金属或碱土金属烷氧化物的水溶液进行处理，在处理过程中任选进行加热，然后降温，静置分层，然后分离掉水相，获得含有瑞格列奈的有机相； 步骤4)，向有机相中加入醇类溶剂，用酸调节pH值在3. O 5. 5范围内，并控制温度进行重结晶，将析出的晶体离心洗涤，干燥，获得精制的瑞格列奈。2.根据权利要求I的瑞格列奈化合物的制法，其特征在于， 步骤I)中，所述有机溶剂为氯仿、乙酸乙酯、环己烷、苯、甲苯，或者由其中两种或三种形成的混合溶剂。3.根据权利要求I或2的瑞格列奈化合物的制法，其特征在于，步骤2)中，所述吸附性无机物质可以是活性炭、氧化铝或分子筛。4.根据权利要求I至3之一的瑞格列奈化合物的制法，其特征在于，步骤2)中，向一次滤液中加入占溶液总体积0. I — 1% (g...

【专利技术属性】
技术研发人员：杨明贵，
申请(专利权)人：海南美兰史克制药有限公司，
类型：发明
国别省市：