阿齐沙坦酯脂质体固体制剂制造技术

本发明专利技术公开了一种阿齐沙坦酯脂质体固体制剂，其由包括以下重量配比的组分的原辅料制成：阿齐沙坦酯1份，二油酰磷脂酰胆碱2.5-14份，胆固醇0.5-6份，甘氨胆酸钠0.8-10份，大豆甾醇0.2-5份和药学可接受的载体或赋形剂2-20份。本发明专利技术提供了的脂质体固体制剂包封率高、粒径均匀、药物在血液循环中保留时间长，并且其设备简单，易于操作，提高了制剂的产品质量，减少了毒副作用，适合于工业化生产。

Solid preparation of liposomal liposomal

The invention discloses a azithromyein sand Tanzania ester liposome solid preparation, made their raw materials from the following components in weight ratio: Aki Chatain 1, two oleoyl phosphatidylcholine 2.5-14, cholesterol 0.5-6, sodium glycocholate 0.8-10, soybean sterol 0.2-5 and pharmaceutically acceptable carrier or excipient 2-20. The present invention provides liposome solid preparation, high encapsulation rate, uniform particle size, the drug in the blood circulation in the retention time is long, and the equipment is simple, easy to operate, improve the preparation of product quality, reduce the toxic side effect, and is suitable for industrialized production.

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种脂质体固体制剂，具体涉及-制备方法，属于医药
4中阿齐沙坦酯脂质体固体制剂及其
技术介绍
阿齐沙坦酯，在药物制剂中是以钾盐的形式存在的，化学名为(5-甲基-2-氧 代-1，3-二氧杂环戊烯-4-基)甲基-2-乙氧基-1-{甲基} -IH-苯并咪唑-7-羧酸单钾盐，分子式C3tlH23KN4O8，分子量 606. 62，结构式为权利要求1.-种阿齐沙坦酯脂质体制剂，其特征在于由包括以下重量配比的组分的原辅料制成阿齐沙坦酯油酰磷脂酰胆碱胆固醇 甘氨胆酸钠 大豆甾醇1份2.5-14 份 0.5-6 份 0.8-10 份 0.2-5 份。2.根据权利要求1所述的阿齐沙坦酯脂质体制剂，其特征在于由包括以下重量配比的 组分的原辅料制成1份阿齐沙坦酯 二油酰磷脂酰胆碱 胆固醇 甘氨胆酸钠 大豆甾醇所述原辅料优选包括以下重量配比的组分阿齐沙坦酯二油酰磷脂酰胆碱胆固醇甘氨胆酸钠大豆甾醇3-8份 0.8-4 份 1-3份 0.5-2 份;1份 5份 2.4份 2份 1.3 份。3.—种权利要求1或2任一项所述的阿齐沙坦酯脂质体制剂的制备方法，包括以下步骤(a)将阿齐沙坦酯、二油酰磷脂酰胆碱、胆固醇、甘氨胆酸钠和大豆留醇溶于有机溶剂 中，混合均勻，于旋转薄膜蒸发器上减压除去有机溶剂，得到磷脂膜；(b)加入缓冲溶液使磷脂膜完全水化，用组织捣碎机高速勻质乳化，通过微孔滤膜进行 过滤，制得脂质体混悬液；(c)将上述脂质体混悬液喷雾干燥，制得阿齐沙坦酯脂质体粉末。4.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于在步骤(a)中，所述有机溶剂为1 2的乙醇和正己烷的混合溶剂；和/或 在步骤(b)中，所述缓冲溶液是pH为6. 0的枸橼酸-枸橼酸钠缓冲溶液；和/或 在步骤(b)中，用于过滤的微孔滤膜孔径为0.45μπι。5.根据权利要求3或4任一项所述的制备方法，其特征在于步骤(b)如下加入缓冲溶液，振摇，搅拌30分钟，转速为500-1000r/min，使磷脂膜完全水化，用组织 捣碎机高速勻质乳化10-15分钟，转速5000-10000r/min，用孔径为0. 45 μ m微孔滤膜过滤， 制得脂质体混悬液。6.一种阿齐沙坦酯脂质体固体制剂，其包括根据权利要求1或2中任一项所述的阿齐 沙坦酯脂质体以及药学可接受的载体或赋形剂2-20重量份，优选3-12重量份，基于1重量 份阿齐沙坦酯，阿齐沙坦酯脂质体固体制剂优选由以下重量配比的原辅料制成 阿齐沙坦酯1份、二油酰磷脂酰胆碱5份、胆固醇2. 4份、甘氨胆酸钠2份、大豆甾醇 1.3份和其它药用辅料3-12份。7.根据权利要求6所述的阿齐沙坦酯脂质体固体制剂，其特征在于该固体制剂为片 剂，规格40mg和80mg。8.根据权利要求6所述阿齐沙坦酯脂质体固体制剂，其特征在于所述的药学可接受的 载体或赋形剂选自稀释剂、崩解剂、粘合剂、润滑剂及其组合。9.根据权利要求6-8任一项中所述阿齐沙坦酯脂质体片剂的制备方法，包括以下步骤(1)阿齐沙坦酯脂质体的制备将阿齐沙坦酯、二油酰磷脂酰胆碱、胆固醇、甘氨胆酸 钠、大豆留醇一起制成脂质体粉末；(2)阿齐沙坦酯脂质体片剂的制备将步骤(1)中所得阿齐沙坦酯脂质体和药学上可 接受的载体或赋形剂混合，制备阿齐沙坦酯脂质体片剂。10.根据权利要求9所述的方法，其特征在于步骤(2)包括如下步骤(d)将阿齐沙坦酯脂质体粉末和稀释剂、崩解剂混合，过60目筛混合均勻，加入粘合剂 溶液制备软材，过20-30目筛制粒，干燥；(e)将干颗粒和润滑剂混合均勻，过18目筛整粒；(f)压片，包衣，制得阿齐沙坦酯脂质体片剂。全文摘要本专利技术公开了一种阿齐沙坦酯脂质体固体制剂，其由包括以下重量配比的组分的原辅料制成阿齐沙坦酯1份，二油酰磷脂酰胆碱2.5-14份，胆固醇0.5-6份，甘氨胆酸钠0.8-10份，大豆甾醇0.2-5份和药学可接受的载体或赋形剂2-20份。本专利技术提供了的脂质体固体制剂包封率高、粒径均匀、药物在血液循环中保留时间长，并且其设备简单，易于操作，提高了制剂的产品质量，减少了毒副作用，适合于工业化生产。文档编号A61K9/20GK102138899SQ20111006525公开日2011年8月3日 申请日期2011年3月18日 优先权日2011年3月18日专利技术者王明 申请人:海南本创医药科技有限公司本文档来自技高网...

【技术保护点】
１．一种阿齐沙坦酯脂质体制剂，其特征在于由包括以下重量配比的组分的原辅料制成：

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：王明，
申请(专利权)人：海南本创医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：66