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一种脂质体及其制备方法技术

技术编号:14664702 阅读:74 留言:0更新日期:2017-02-17 13:27
本发明专利技术提供了一种脂质体及其制备方法,本发明专利技术方法中,通过在将磷脂和水搅拌混合后,再研磨和打磨,从而可以使得磷脂能够在水体中有效分散,并与水体混合,进而也使得所制得的脂质体具有良好的稳定性,并且能够在常温下长期保存不变质。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及脂质体领域,具体而言,涉及一种脂质体及其制备方法
技术介绍
脂质体(Oiposomes)一般由复合磷脂组成,拥有仿生物膜的双分子层结构。脂质体作为药物载体,可以包封水溶性和脂溶性物质,并且具有靶向性、缓释性、无免疫原性和易降解等突出的特点。脂质体根据结构和所包含的双层磷脂膜层数,可分为单室脂质体和多室脂质体。由一层双分子层构成的称为单室脂质体,根据粒径的不同单室脂质体又可以细分为大单室脂质体(粒径在0.1~1μm之间)和小单室脂质体(粒径在0.02~0.08μm,亦称为纳米脂质体)。与单室脂质体对应,含有多层双分子层的脂质体被称为多室脂质体,粒径在1~5μm之间。制备脂质体的基本条件是使用优级或性能良好的磷脂,常用的有天然和合成的。合成磷脂不易氧化,组成固定,一直被认为是最佳的脂质体膜材,但是其价格昂贵。天然磷脂按照来源分为蛋黄磷脂和大豆磷脂,其中大豆磷脂胆固醇含量较低,脂肪酸含量较高,以其为膜材制备的脂质体具有很好的流动性和渗透性,不仅有利穿透表面屏障,而且有利于引发细胞之间生化反应。因而,以大豆磷脂为原料制备脂质体一直也是人们研究的重点所在,人们在这方面也做出了很多的探索和研究。然而,现有的由大豆磷脂制备脂质体的方法还有很多缺陷。例如,在制备过程中,由于磷脂在水中难以溶剂,因而会产生磷脂分散性差、容易生成水溶性颗粒以及粘性物体沉淀等现象;同时,所制得的脂质体稳定性差,必须在低温条件下保存,且保质期较短。有鉴于此,特提出本专利技术。
技术实现思路
本专利技术的第一目的在于提供一种脂质体的制备方法,所述方法中,通过在将磷脂和水搅拌混合后,再研磨和打磨,从而可以使得磷脂能够在水体中有效分散,并与水体混合,进而也使得所制得的脂质体具有良好的稳定性,并且能够在常温下长期保存不变质。本专利技术的第二目的在于提供一种脂质体,本专利技术脂质体由本专利技术方法制备得到,因而具有脂质体稳定性好,可以长期常温保存不变质等优点。为了实现本专利技术的上述目的,特采用以下技术方案:一种脂质体制备方法,所述方法包括如下步骤:将水与磷脂搅拌混合后,继续研磨以及打磨,即得所述脂质体。本专利技术中,通过在将磷脂与水搅拌混合后,进一步采用研磨以及打磨的方法,可以使得磷脂能够充分在水中分散,并与水充分接触溶解,避免发生磷脂沉淀和分层现象;而这也使得进一步所制得的脂质体在水体中具有良好的分散和稳定性,并能够在常温下长期保存不变质。可选的,本专利技术中,所述磷脂为大豆磷脂。可选的,本专利技术中,所述将水与磷脂搅拌混合为将水加入磷脂中后再进行搅拌混合。可选的,本专利技术中,所述水的体积升数与磷脂的质量克数比例为(80~120):(5~100);例如,本专利技术中,所述水的体积升数与磷脂的质量克数比例可以为,但不限于:(85、90、95、100、105、110或者115):(5、10、15、20、25、30、35、40、45、50、55、60、65、70、75、80、85、90或者95)等。本专利技术中,通过对磷脂和水用量的调整和优化,从而能够使得磷脂能够更加充分的在水体中分散以及溶解,进而能够提高所制得的脂质体的稳定性。可选的,本专利技术中,所述水的体积升数与磷脂的质量克数比例为(90~105):(5~30)。本专利技术中,通过对所用原料磷脂和水用量的进一步调整和优化,从而能够进一步提高所制得的脂质体的稳定性。可选的,本专利技术中,所述搅拌混合的时间为20~45min;例如,所述搅拌混合的时间可以为,但不限于22、25、27、30、32、35、37、40或者42min等。本专利技术中,通过对搅拌混合时间的调整和优化,从而可以在实现水和磷脂的充分混合的同时,还不会由于搅拌混合时间过长所导致的脂质体整体制备效率的降低以及对脂质体结构的影响。可选的,本专利技术中,所述搅拌混合的温度为20~40℃;例如,所述搅拌混合的温度可以为,但不限于22、25、27、30、32、35或者37℃等。本专利技术中,通过对搅拌混合温度的选择和调整,从而可以使得原料磷脂具有较好的流动性。可选的,本专利技术中,所述研磨的时间为3~10min;例如,所述研磨的时间可以为,但不限于4、5、6、7、8或者9min等。本专利技术中,通过对研磨时间的调整和优化,从而可以在实现搅拌后的混合体系再次充分研磨混合的同时,还不会由于研磨时间过长所导致的脂质体整体制备效率的降低以及对脂质体结构的影响。本专利技术中,所述研磨为将搅拌混合后所得混合体系在研磨机中进行研磨。可选的,本专利技术中,所述研磨的温度为20~40℃;例如,所述研磨的温度可以为,但不限于22、25、27、30、32、35或者37℃等。本专利技术中,通过对研磨温度的选择和调整,从而可以使得待研磨的混合体系具有良好的流动性,并使得磷脂能够与水体充分混合,并在在水体中进一步有效分散和溶解。可选的,本专利技术中,所述打磨的时间为25~35min;例如,所述打磨的时间可以为,但不限于27、29、30、32或者34min等。本专利技术中,所述打磨为将研磨后所得混合体系在打磨机中进行的打磨;具体的,是将研磨后的混合体系置于封闭容器中,并在离心圆周运动条件下在打磨机中进行打磨。可选的,本专利技术中,所述打磨的温度为25~40℃;例如,所述打磨的温度可以为27、29、30、32、35或者37℃等。同时,本专利技术还提供了一种脂质体,所述脂质体是由本专利技术所述方法制备得到的。本专利技术脂质体由本专利技术所述方法制备得到,因此具有脂质体溶液稳定性好,不会发生沉淀以及分层等现象;同时,脂质体质量好,保质期长等优点。进一步的,本专利技术脂质体的制备方法步骤如下:(1)在20~40℃温度条件下,按照水的体积升数与磷脂的质量克数比例为(80~120):(5~100),将水与磷脂搅拌混合20~40min;(2)将搅拌混合后所得混合体系引入研磨机中,并在20~40℃条件下,研磨3~10min;(3)将研磨后所得混合体系引入打磨机中,即,在25~40℃的温度条件下,将研磨后所得混合体系置于封闭容器中,并在离心圆周运动条件下在打磨机中进行打磨25~35min,即得所述脂质体。与现有技术相比,本专利技术的有益效果为:(1)本专利技术中,通过在将磷脂与水搅拌混合后,进一步采用研磨以及打磨的方法,可以使得磷脂能够充分在水中分散,并使得进一步所制得的脂质体在水体中具有良好的分散和稳定性,并能够在常温下长期保存不变质;(2)本专利技术中,通过对原料磷脂以及水用量的选择和调整,以及对搅拌混合、研磨以及打磨等制备步骤条件的进一步选择和调整,从而可以进一步优化反应流程,同时还能够提高所制得脂质体的稳定性;(3)本专利技术中,通过采用本专利技术方法制备脂质体,具有所制得的脂质体溶液稳定性好,不会发生沉淀以及分层等现象;同时,脂质体质量好,保质期长等优点。具体实施方式下面将结合实施例对本专利技术的实施方案进行详细描述,但是本领域技术人员将会理解,下列实施例仅用于说明本专利技术,而不应视为限制本专利技术的范围。实施例中未注明具体条件者,按照常规条件或制造商建议的条件进行。所用试剂或仪器未注明生产厂商者,均为可以通过市售购买获得的常规产品。实施例1按照如下所述方法制备实施例1的脂质体:(1)在20~30℃条件下,按照水的体积升数与磷脂的质量克数比例为100:10,将水加入磷脂中,并搅拌混合30min;(2)将搅拌本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种脂质体制备方法,其特征在于,包括如下步骤:将水与磷脂搅拌混合后,继续研磨以及打磨,即得所述脂质体。

【技术特征摘要】
1.一种脂质体制备方法,其特征在于,包括如下步骤:将水与磷脂搅拌混合后,继续研磨以及打磨,即得所述脂质体。2.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于,所述水的体积升数与磷脂的质量克数比例为(80~120):(5~100)。3.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于,所述水的体积升数与磷脂的质量克数比例为(90~105):(5~30)。4.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于,所述搅拌混合的时间为20~45min。5.根据权利要求4所述的制...

【专利技术属性】
技术研发人员:刘彦博刘军生
申请(专利权)人:刘彦博
类型:发明
国别省市:黑龙江;23

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