用作α-V-整合蛋白抑制剂的酪氨酸衍生物制造技术

式Ⅰ化合物及其可药用盐 ＊＊＊ Ⅰ 其中 Ｘ为具有１－６个Ｃ原子的亚烷基或１，４－哌啶基， Ｙ为空缺，Ｏ，ＣＯＮＨ或－Ｃ≡Ｃ－， Ｒ↑［１］为Ｈ，ＣＮ，Ｎ↓［３］，ＮＨ↓［２］，Ｈ↓［２］Ｎ－Ｃ（＝ＮＨ），Ｈ↓［２］Ｎ－（Ｃ＝ＮＨ）－ＮＨ，其中伯氨基也可以带有常规氨基保护基， Ｒ↑［２］，Ｒ↑［３］彼此独立地为Ｈ，Ａ，Ａ－ＳＯ↓［２］－，Ａｒ－ＳＯ↓［２］－，樟脑－１０－ＳＯ↓［２］－，ＣＯＯＡ或常规的氨基保护基， Ａ，Ｒ↑［４］彼此独立地为Ｈ，具有１－１０个Ｃ原子的烷基或苄基，并且 Ａｒ为苯基或苄基，它们各自为未取代的或由ＣＨ↓［３］单取代。（*该技术在2016年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及式Ⅰ化合物及其可药用盐 其中X为具有1-6个C原子的亚烷基或1，4-哌啶基，Y为空缺，O，CONH或-C≡C-，R1为H，CN，N3，NH2，H2N-C(=NH)，H2N-(C=NH)-NH，其中伯氨基也可以带有常规氨基保护基，R2，R3彼此独立地为H，A，A-SO2-，Ar-SO2-，樟脑-10-SO2-，COOA或常规的氨基保护基，A，R4彼此独立地为H，具有1-10个C原子的烷基或苄基，并且Ar为苯基或苄基，它们各自为未取代的或由CH3单取代。例如在EP0478363和EP0478328中描述了类似的化合物。本专利技术的目的是寻找新的具有有用特性的化合物，尤其是那些可用于制备药物的化合物。已经发现，式Ⅰ化合物及其盐具有非常有用的药理学特性，和良好的耐受性。它们是特别有效的整合蛋白抑制剂，其中，它们尤其抑制αV-整合蛋白受体与配位体之间的相互作用。就整合蛋白αVβ3和αVβ5来说，该化合物显示出特别的活性。就玻连蛋白受体αVβ3来说，该化合物是特别有效的粘着受体拮抗剂。例如，该作用可通过J．W．Smith等人在J．Biol．Chem．265，11008-110本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】

【专利技术属性】
技术研发人员：B·狄芬巴克，C·费特申，J·甘特，S·古德曼，M·维斯纳，F·里普曼，
申请(专利权)人：默克专利股份有限公司，
类型：发明
国别省市：