新的羧酸衍生物及其制备方法和应用技术

＊＊＊ （Ⅰ） 本发明专利技术涉及式Ⅰ的羧酸衍生物，其中的基团具有说明书所述含义，还描述了这些化合物的制备方法和它们作为药物的用途。（*该技术在2017年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及新的羧酸衍生物及其制备方法和应用。内皮素是由21个氨基酸组成的肽，它通过血管内皮合成并释放。内皮素以三种同工型ET-1、ET-2和ET-3形式存在。在下文中，“内皮素”或“ET”表示一种或所有同工型的内皮素。内皮素是一种有效的血管收缩剂并对血管紧张性有较强的作用。据知这种血管收缩作用是通过内皮素与其受体结合产生的(自然，332,1988,411-415；FEBSLetters,231,440-444,1988和生物化学和生物物理学研究通讯，154,868-875,1988)。内皮素的增加或异常释放对外周、肾和脑血管产生长时间的血管收缩作用，可导致疾病。据文献报道内皮素与多种疾病有关，这疾病包括高血压、心肌梗塞、心衰、肾衰、肺动脉性高血压、雷诺氏综合症、脑血管痉挛、动脉粥样硬化、中风、良性前列腺增生和哮喘(日本高血压杂志，12,79(1989)；J.Vascular Med.Biology2,207(1990)；美国化学会志264,2868(1990)；自然344,11(1990)；新英格兰医学杂志322,205(1989)；新英格兰医学杂志328,1732(199本文档来自技高网...

【技术保护点】
式Ⅰ的羧酸衍生物Ｒ↑［６］－Ｚ－＊－＊－Ｏ－＊ Ⅰ其中Ｒ是四唑、腈或基团 Ｃ－＊并且其他的取代基具有如下含义：其中Ｒ↑［１］具有下述含义：ａ）氢；ｂ）Ｓｕｃｃｉｎｙｌｉｍｉｄｏｘｙ；ｃ）通过氮原子连接的５元芳香杂 环，如吡咯基、吡唑基、咪唑基或三唑基，它们可带有一个或两个卤原子，尤其是氟和氯和／或一个或两个下述的基团：Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］烷基如甲基、乙基、１－丙基、２－丙基、２－甲基－２－丙基、２－甲基－１－丙基、１－丁基、２－丁基；Ｃ↓［ １］－Ｃ↓［４］卤代烷基，尤其是Ｃ↓［１］－Ｃ↓［２］卤代烷基如氟代甲基、二氟甲...

【技术特征摘要】
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【专利技术属性】
技术研发人员：H里谢尔斯，D克林格，W阿贝格，A克林，H希尔伦，L翁格尔，B埃尔格，
申请(专利权)人：BASF公司，
类型：发明
国别省市：DE[德国]