4-[[(氰基亚氨基)[(1,2,2-三甲基丙基)氨基]甲基]氨基]苄腈的对映体制造技术

４－［［（氰基亚氨基）［（１，２，２－三甲基丙基）氨基］甲基］氨基］苄腈的（Ｒ）－对映体以及相应的（Ｓ）－对映体用于促进毛发生长，如对于男性秃顶。（*该技术在2018年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及4-[[(氰基亚氨基)[(1，2，2-三甲基丙基)氨基]甲基]氨基]苄腈的(R)-和(S)-对映体，含有它们的药物组合物，以及使用这些对映体促进毛发生长的方法。
技术介绍
钾离子通道启动剂如米诺地尔(Upjohn)，吡那地尔(Lilly)和二氮嗪(Shiseido and Schering-Plough)以其毛发生长刺激活性著称。因此，美国专利4596812和4139619公开了米诺地尔在治疗男性秃顶、斑秃和女性脱发中的用途。美国专利4057636公开了吡那地尔。DE3827467A公开了米诺地尔和氢化可地松或类视色素的联合形式。Atwal等的美国专利5011837公开了芳基氰基胍类，它们具有钾离子通道激活活性，并用于高血压和其它心血管疾病、多种中枢神经系统疾病、肾脏和泌尿问题治疗以及促进毛发的生长，例如，用于治疗男性秃顶(斑秃)。这些芳基氰基胍类具有如下结构 及其互变异构体 和 包括其药用盐，其中R1是烷基、链烯基、链炔基、卤代烷基、环烷基、芳基、芳烷基或环烷基烷基；R2是 R3和R4彼此独立地选自-R2、氢原子、烷基、链烯基、链炔基、卤代烷基、卤素、烷氧基、-NH烷基、-本文档来自技高网...

【技术保护点】
４－［［（氰基亚氨基）［（１，２，２－三甲基丙基）氨基］甲基］氨基］苄腈的（Ｒ）－对映体或其药用盐。

【技术特征摘要】
US 1997-8-13 60/055,568;US 1998-1-15 60/071,3641.4-[[(氰基亚氨基)[(1，2，2-三甲基丙基)氨基]甲基]氨基]苄腈的(R)-对映体或其药用盐。2.权利要求1的(R)-对映体，基本上与其相应的S-对映体分离。3.权利要求1的(R)-对映体具有如下结构其为基本上纯的形式。4.权利要求1的(R)-对映体，其对映体纯度至少为99％。5.含有权利要求1所述(R)-对映体和药用载体的药物组合物。6.一种药物的联合形式，其中包括权利要求1所述的R-对映体，及与其联合的另一种毛发生长促进剂。7.促进毛发生长的方法，该方法包括给需要此治疗的患者使用治疗有效量的4-[[(氰基亚氨基)[(1，2，2-三甲基丙基)氨基]甲基]氨基]苄腈的(R)-对映体，或其药用盐。8.权利要求7所述的方法，其中(R)-对映体经系统或局部给药。9.权利要求7所述的方法，其中(R)-对映体经局部给药。10.权利要求7所述的方法，其中(R)-对映体以霜剂、洗剂、液体制剂或软膏制剂的形式给药。11.治疗男性秃...

【专利技术属性】
技术研发人员：KS阿特瓦尔，
申请(专利权)人：布里斯托尔迈尔斯斯奎布公司，
类型：发明
国别省市：US[美国]