氰基亚氨基喹喔啉衍生物制造技术

技术编号:474400 阅读:241 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
如通式(Ⅱ)表示的氰基亚氨基喹喔啉衍生物,它可以用作由于谷氨酸受体过度兴奋而产生的疾病的预防剂或治疗剂,其中X和Y各自独立地是O或NCN,条件是X和Y中至少有一个是NCN;R↑[1]、R↑[2]、R↑[3]和R↑[4]各自独立地表示氢、卤素、硝基、任选取代的杂环基等;而R↑[5]是氢等,或者换一种方式,R↑[1]和R↑[2]、R↑[2]和R↑[3]、R↑[3]和R↑[4]、以及R↑[4]和R↑[5]与同它们相邻的原子一起形成碳环,此碳环可以被取代或含有杂原子。(*该技术在2019年保护过期,可自由使用*)

【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及对中枢神经元谷氨酸受体,更具体对NMDA受体和AMPA受体具有对抗效果的新型氰基亚氨基喹喔啉衍生物
技术介绍
氨基酸,比如L-谷氨酸和L-天门冬氨酸,作为在中枢神经系统中活化神经元的神经递质是必不可少的。然而,据认为,在神经元周围过量聚集这些兴奋性的氨基酸会诱发神经元的过度兴奋,引起神经性疾病,比如帕金森神经功能障碍、老年性痴呆、亨廷顿舞蹈病和癫痫,以及在局部缺血后发现的精神迟钝和少动症、缺氧症、低血糖,或者头部和脊髓的损伤。(见McGeer等人在(《自然》(Nature),263,517~519(1976)、Simon等人在(《科学》(Science),226,850~852(1984)、Wieloch在《科学》,230,681~683(1985)、Faden等人在《科学》,244,798~800(1989)、Turski等人在(《自然》,349,414~418(1991)中的文章)。众所周知,上述的兴奋性氨基酸是经过神经元上的谷氨酸受体作用到中枢神经系统的神经元上的。因此人们认为,能够竞争性地抑制兴奋性氨基酸与这些受体的结合的化合物可以用作上述疾病和症状,如抗癫痫、局本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种具有喹喔啉结构的化合物,其中2-位和3-位中至少一个带有氰基亚氨基取代基。

【技术特征摘要】
JP 1998-6-1 151017/981.一种具有喹喔啉结构的化合物,其中2-位和3-位中至少一个带有氰基亚氨基取代基。2.如权利要求1的化合物,它在喹喔啉结构中具有如下通式的部分结构 其中X和Y各自独立地是O或NCN,条件是X和Y中至少一个是NCN。3.如下通式的化合物,其可药用的盐或其水合物 其中X和Y各自独立地是O或NCN,条件是X和Y中至少一个是NCN;R1、R2、R3和R4各自独立地是氢、卤素、硝基、氰基、羟基、任选被取代的氨基、任选被取代的低级烷基、任选被取代的低级环烷基、任选被取代的低级烷氧基、任选被取代的低级烷硫基、任选被取代的低级烷基羰基、任选被低级烷基取代的氨基甲酰基、任选被低级烷基取代的氨基甲酰胺基、任选被低级烷基取代的氨磺酰基、任选被低级烷基取代的氨磺酰氨基、任选取代的磺酰基、任选取代的芳基、任选取代的杂环基团或者任选取代的杂环硫基;R5是氯、羟基、任选取代的低级烷基、任选取代的低级烷氧基或任选取代的低级环烷基;R1和R2、R2和R3、R3和R4以及R4和R5一起与和它们相邻的原子形成碳环,此碳环可以具有取代基或含有杂原子。4.如权利要求3的化合物,其中X是NCN;Y是O。5.如权利要求3的化合物,其中X是O;Y是NCN。6.如权利要求3的化合物,其中X和Y都是NCN。7.如权利要求3的化合物,其中R5是氢。8.如权利要求3的化合物,其中X是NCN;Y是O;R5是氢。9.如权利要求3的化合物,其中R1是氢、卤素或硝基。10.如权利要求3的化合物,其中R2是氢、卤素、硝基或卤代的低级烷基。11.如权利要求3的化合物,其中R3是氢、卤素、硝基、卤代的低级烷基、任选取代的杂环基或任选取代的杂环硫基。12.如权利要求3的化合物,其中R4是氢、卤素或硝基。13.如权利要求3的化合物,其中R1是氢;R2是氢、卤素、硝基或卤代的低级烷基;R3是氢、卤素、硝基、卤代的低级烷基、任选取代的杂环基或任选取代的杂环硫基;R4是氢、卤素或硝基。14.如权利要求3的化合物,其中X是NCN;Y是O;R1是氢;R2是氢、卤素、硝...

【专利技术属性】
技术研发人员:高田进长命信雄木原毅
申请(专利权)人:盐野义制药株式会社
类型:发明
国别省市:JP[日本]

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