一种２－氨基－３－氰基－４－芳基－４Ｈ－苯并吡喃的制备方法技术

本发明专利技术提供了一种２－氨基－３－氰基－４－芳基－４Ｈ－苯并吡喃的制备方法，该方法以ＰＥＧ－４００为溶剂，将芳香醛、丙二腈和５，５－二甲基－１，３－环己二酮以１．０∶０．８∶０．８～１．０∶１．２∶１．２的摩尔比混合，于常温搅拌反应０．５～１．０小时；反应完全后，将反应液静置１０～３０分钟，向其中加入ＰＥＧ－４００质量２０～２６倍量的水，静置１～３小时，抽滤，水洗，得粗产品；粗产品用无水乙醇重结晶既得目标产物。产率在８５～９５％。本发明专利技术采用ＰＥＧ－４００作为反应介质和相转移催化剂，低毒，安全，对环境友好；工艺简单，操作方便，反应条件温和，反应时间短，成本低，具有较好的工业应用前景。

【技术实现步骤摘要】
一种2-氨基-3-氰基-4-芳基-4H-苯并吡喃的制备方法
本专利技术属于化学合成
，涉及一种2-氨基-3-氰基-4-芳基-4H-苯并吡 喃的制备方法。 四氢苯并吡喃化合物及其衍生物具有广泛的生物活性和药理活性，如抗过敏作 用、抗发育不全、降血糖作用、抗菌、抗癌等活性，主要应用于众多具有药理或生物活性的天 然产物、药物以及农药的合成中。如钾通道开放剂是一类抗高血压药物，能特异性增强细 胞膜离子通透性，表现为对平滑肌的舒张作用，它有多种结构类型，其中研究最多的是以 cromakalim为代表的药物即苯并吡喃类衍生物，其结构如下权利要求1.一种2-氨基-3-氰基-4-芳基-4H-苯并吡喃的制备方法，是以PEG-400为溶剂， 将芳香醛、丙二腈和5，5-二甲基-1，3-环己二酮以1.0:0.8:0.纩1.0:1.2:1.2的摩尔比 混合，于常温搅拌反应0. 5^1. 0小时；反应完全后，将反应液静置1(Γ30分钟，向其中加入 PEG-400质量2016倍量的水，静置广3小时，抽滤，水洗，得粗产品；粗产品用无水乙醇重 结晶既得目标产物。2.如权利要求1所述2-氨基-3-氰基-4-芳基-4Η-苯并吡喃的制备方法，其特征在 于所述芳香醛为苯甲醛、对甲基苯甲醛、邻甲氧基苯甲醛、对甲氧基苯甲醛、3，4-二甲氧 基苯甲醛、对氯苯甲醛、2-氯苯甲醛、2，4-二氯苯甲醛、2-硝基苯甲醛、3-硝基苯甲醛、4-硝 基苯甲醛或对氟苯甲醛。3.如权利要求1所述2-氨基-3-氰基-4-芳基-4Η-苯并吡喃的制备方法，其特征在 于所述溶剂PEG-400的用量为芳香醛摩尔量的3、倍。全文摘要本专利技术提供了一种2-氨基-3-氰基-4-芳基-4H-苯并吡喃的制备方法，该方法以PEG-400为溶剂，将芳香醛、丙二腈和5,5-二甲基-1,3-环己二酮以1.0∶0.8∶0.8~1.0∶1.2∶1.2的摩尔比混合，于常温搅拌反应0.5~1.0小时；反应完全后，将反应液静置10~30分钟，向其中加入PEG-400质量20~26倍量的水，静置1~3小时，抽滤，水洗，得粗产品；粗产品用无水乙醇重结晶既得目标产物。产率在85~95%。本专利技术采用PEG-400作为反应介质和相转移催化剂，低毒，安全，对环境友好；工艺简单，操作方便，反应条件温和，反应时间短，成本低，具有较好的工业应用前景。文档编号B01J31/02GK102040581SQ20101057218公开日2011年5月4日 申请日期2010年12月3日 优先权日2010年12月3日专利技术者姬鹏燕, 权正军, 杨国俊, 梁军灵, 王喜存 申请人:西北师范大学本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种２－氨基－３－氰基－４－芳基－４Ｈ－苯并吡喃的制备方法，是以ＰＥＧ－４００为溶剂，将芳香醛、丙二腈和５，５－二甲基－１，３－环己二酮以１．０∶０．８∶０．８～１．０∶１．２∶１．２的摩尔比混合，于常温搅拌反应０．５～１．０小时；反应完全后，将反应液静置１０～３０分钟，向其中加入ＰＥＧ－４００质量２０～２６倍量的水，静置１～３小时，抽滤，水洗，得粗产品；粗产品用无水乙醇重结晶既得目标产物。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：王喜存，姬鹏燕，权正军，杨国俊，梁军灵，
申请(专利权)人：西北师范大学，
类型：发明
国别省市：62[中国|甘肃]