具有脂肪酶抑制活性的噻吩并-(1,3)-噁嗪-4-酮制造技术

技术编号:446543 阅读:194 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
包含式(Ⅰ)的化合物或其药物上可接受的盐、酯、酰胺或前体药物在治疗肥胖症和相关的障碍中的应用。本发明专利技术还涉及式(Ⅰ)中的新型化合物,涉及制备它们的方法和包含它们的药物组合物。在式(Ⅰ)中:A是一个任选取代的噻吩基部分,Y是O,S,或NR↑[2],R↑[1]是一个支化或非支化烷基(任选被一个或多个氧原子间隔),烯基,炔基,环烷基,环烯基,芳基,芳烷基,还原芳烷基,芳基烯基,杂芳基,杂芳烷基,杂芳基烯基,还原芳基,还原杂芳基,还原杂芳烷基或任何前述基的取代衍生物,而且R↑[2]是氢或如关于R↑[1]定义的基。(*该技术在2022年保护过期,可自由使用*)

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】,3)-噁嗪-4-酮的制作方法
本专利技术提供了噻吩并噁嗪酮化合物,它们在药物中的应用,特别是用于预防和/或治疗肥胖症或肥胖症相关的障碍(例如,糖尿病),以及它们在抑制一种酶中的应用,所述酶的优选的作用方式是催化酯官能度的水解。还提供了预防和/或治疗肥胖症或肥胖症相关的障碍和促进/帮助非医疗的重量减轻的方法,以及所述化合物在生产用于前述指征的药物中的应用。本专利技术还提供了生产所述化合物的方法,包含它们的组合物和生产这类组合物的方法。在近20年中,发达国家人群中肥胖的倾向日益增多。肥胖症发病率的提高部分地由于,容易通过多种零售销路获得食品和西方化的食物,这样的食物具有高饱和脂肪含量和较低纤维含量,以致食品能量密度大。发达国家人群的生活方式随着社会机械化程度的增大和手工劳动密集型工业的平稳减少也更多变为坐着工作。现在从热量密集的食品摄取的能量与坐着工作的生活方式所需的能量消耗减少之间存在能量不平衡。过多能量摄取的一部分作为脂肪贮存在脂肪组织中,一段时间后它的积累导致肥胖并且可能是其它疾病和障碍的显著贡献因素。现在医疗行业将肥胖症看成一种代谢病。在美国,估计25%的成人在临床上被诊断本文档来自技高网...

【技术保护点】
式(Ⅰ)的化合物***(Ⅰ)或其药物上可接受的盐、酯、酰胺或前体药物在生产用来预防或治疗肥胖症或肥胖症相关障碍的药物中的应用;其中,A是一个任选取代的噻吩基部分, Y是O,S,或NR↑[2],而且R↑[1]是一个支化或非支化烷基(任选被一个或多个氧原子间隔),烯基,炔基,环烷基,环烯基,芳基,芳烷基,还原芳烷基,芳基烯基,杂芳基,杂芳烷基,杂芳基烯基,还原芳基,还原杂芳基,还原杂芳烷基或任何前述基的取代衍生物,其中,取代基独立地是下列基中的一个或多个:卤素,烷基,卤代烷基,芳基,芳烷基,杂芳基,还原杂芳基,还原杂芳烷基,芳基烷氧基,氰基,硝基,-C(O)R↑[4],-CO↓[2]R↑[5],-...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】

【专利技术属性】
技术研发人员:HF霍德森CR顿克RMJ帕尔默DR米切尔V比劳尔特RG亨特
申请(专利权)人:罗吉尼有限责任公司
类型:发明
国别省市:NL[荷兰]

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