【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于医药化工领域,涉及一种留醇类衍生物的抑制脂肪酶的用途。
技术介绍
红曲(Monascus-fermented rice)是以大米为原料,经红曲霉(Monascus)发酵制成的一种紫红色米曲。红曲古代称丹曲,是将红曲霉为主的曲母或酒曲接种于米饭上发酵而成,其色赤红,故又名赤曲、红米、红大米、红糟,又因主产于福建等地.故又名福曲、福米等。我国利用红曲菌的历史悠久,从汉代起就用它制曲。红曲是一味食疗兼备的传统中药。早在古代它已被广泛应用于食品着色、酿酒、发酵、中医中药方面。《饮膳正要》有红曲“味甘、平、无毒”、“健脾、益气、温中”;《本草纲目》有“甘、温、无毒”、“治女人血痛及产后恶血不净,擂酒饮之良”;《本草衍义补遗》有“活血、消食、健脾暖胃、治赤白下痢、跌打损伤”等记载。上世纪70年代,日本Endo教授首次从红色红曲霉(Monascus ruber)中分离出生理活性物质莫纳克林KOnonacolin K)以来,众多国内外学者在红曲霉代谢产物中不断发现生理活性物质,包括monacolin类化合物、红曲色素、降压成分GABA及抗氧化成分dimerumic ...
【技术保护点】
如下的(1)?(4)中的任一项在制备预防和/或治疗和/或辅助治疗肥胖症或肥胖症相关疾病的药物或者减肥药物中的用途;具体地,所述肥胖症相关疾病为高脂血症、动脉粥样硬化、冠心病、或糖尿病,(1)式I所示的化合物或其药学上可接受的盐,其中,R1选自?OH、=O、H、以及C1?C3烷基;R2选自?OH、H、以及C1?C3烷基;R3选自?OH、=O、H、以及C1?C3烷基;R4选自?OH、H、以及C1?C3烷基;并且R1、R2、R3、和R4中任意2个、3个或4个同时为?OH;(2)式II所示的化合物或其药学上可接受的盐,(3)提取物,其含有式II化合物;和(4)组合物,其含有上述的( ...
【技术特征摘要】
1.如下的(1)-(4)中的任一项在制备预防和/或治疗和/或辅助治疗肥胖症或肥胖症相关疾病的药物或者减肥药物中的用途;具体地,所述肥胖症相关疾病为高脂血症、动脉粥样硬化、冠心病、或糖尿病, (1)式I所示的化合物或其药学上可接受的盐,2.权利要求1中所述的(1)-(4)中的任一项在制备在体内或体外抑制脂肪酶的药物或试剂中的用途。3.根据权利要求1或2所述的用途,其中,所述第(3)项中的提取物为红曲提取物和/或红曲醇提物(例如血脂康胶囊内容物)的提取物。4.根据权利要求3所述的用途,其中,所述第(3)项中的提取物,其为如下的步骤I)至2)中制得的石油醚-乙酸乙酯为50: 50-25: 75的洗脱部分;或如下的步骤I)至3)中制得的甲醇-水为50: 50-75: 25的洗脱部分;或如下的步骤I)至4)中制得的9.2min的色谱峰部分: 1)取红曲和/或红曲的醇提物(例如血脂康胶囊内容物干粉),用2-6倍体积的选自二氯甲烷、乙酸乙酯、丙酮、甲醇、乙醇中的一种或多种有机溶剂作为溶剂超声提取一次或多次,每次20-40分钟,合并提取液,除去溶剂,得到精提物; 2)将步骤I)得到的精提物进行硅胶柱色谱分离,用石油醚和乙酸乙酯进行梯度洗脱;石油醚-乙酸乙酯的体积比依次为75: 25,50: 50-25: 75,0: 100 ;3)取步骤2)中的石油醚-乙酸乙酯为50: 50-25: 75的洗脱部分,经C18反相柱色谱进行分离,用甲醇-水进行梯度洗脱,甲醇-水的体积比依次为10: 90,50: 50-75: 25、100: O ;和 4)取步骤3)中的甲醇-水为50: 50-75: 25的洗脱部分用半制备高效液相色谱纯化,以乙腈-0.2%乙酸水溶液(45: 55)为流动相,C18半制备柱为固定相,收集9.2min的色谱峰部分。5.根据权利要求4所述的用途,其特征在于(1)-(8)中的任一项或者多项: (1)步骤I)中,所述有机溶剂为二氯甲烷; (2)步骤I)中,所述超声提取进行3次; (3)步骤I)中,通过减压浓缩除去溶剂; (4)步骤2)中,石油醚-乙酸乙酯的体积比依次为75: 25,50: 50,25: 75,0: 100 ; (5)步骤3)中,取步骤2)中的石油醚-乙酸乙酯为50: 50或25: 75的洗脱部分; (6)步骤3)中,甲醇-水的体积比依次为10: 90,50: 50,75: 25,100: O ; (7)步骤4)中,取步骤3)中的甲醇-水为50: 50或75: 25的洗脱部分;和 (8)步骤4)中,将收集...
【专利技术属性】
技术研发人员:段震文,郭树仁,李雪梅,
申请(专利权)人:北京北大维信生物科技有限公司,
类型:发明
国别省市:
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