2-芳基噻唑衍生物及其药物组合物制造技术

技术编号:3796635 阅读:179 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术设计并合成了一类具有黄嘌呤氧化酶抑制活性的2-芳基噻唑衍生物,它们有如(I)的化学结构,其中,Y代表O、S、NH;R1代表H、C1-C4的烷烃;R2代表甲酰基、-(CH2)nCO2H或-(CH2)nCOR5,其中n=0~4;R5为C1~C4的烷氧基或氨基酸;R3代表甲酰基、氰基、硝基、氨基或羟氨基;R4代表C2~C8直链或支链的烯基或共轭或非共轭的多烯基、C2~C8直链或支链的炔基或C2~C8直链或支链的共轭或非共轭烯炔基、吡啶基。所涉及的2-芳基噻唑衍生物(I)的结构特征在于:芳环上取代基YR4中的R4为不饱和烃基。这类2-芳基噻唑化合物具有抑制黄嘌呤氧化酶的活性,可用于制备预防和治疗高尿酸血症和痛风等疾病的药物,在药学上有广泛的用途。

【技术实现步骤摘要】

【技术保护点】
下述通式(Ⅰ)表示的2-芳基噻唑衍生物或其药学上可以接受的盐,  ***  这里  Y代表O、S、NH;  R↑[1]代表H、C↓[1]-C↓[4]的烷烃;  R↑[2]代表甲酰基、-(CH↓[2])↓[n]CO↓[2]H或-(CH↓[2])↓[n]COR↑[5],其中n=0~4,R↑[5]为C↓[1]~C↓[4]的烷氧基或氨基酸;  R↑[3]代表甲酰基、氰基、硝基、氨基或羟氨基;  R↑[4]代表C↓[2]~C↓[8]直链或支链的烯基或共轭或非共轭的多烯基、C↓[2]~C↓[8]直链或支链的炔基或C↓[2]~C↓[8]直链或支链的共轭或非共轭烯炔基、吡啶基。  所涉及的2-芳基噻唑衍生物(...

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:冯明声曹于平姚其正韩爱霞姚晓敏冒宜兰倪桃郑文艳张璐
申请(专利权)人:南京海辰药业有限公司
类型:发明
国别省市:84[中国|南京]

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