左旋盐酸艾司洛尔药物组合物及其制备方法技术

本发明专利技术涉及固体状态和液态状态下均稳定的左旋盐酸艾司洛尔药物组合物和制备这些组合物的方法。这些组合物包括左旋盐酸艾司洛尔、适当的碳水化合物以及酸、碱或缓冲剂。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及左旋盐酸艾司洛尔组合物及制备这些组合物的方法。本专利技术的组合物 在固体状态和液体状态下的稳定性都得到提高。本专利技术的组合物包含左旋盐酸艾司洛尔、 适当的碳水化合物以及碱或缓冲剂。如下面说明，适当的碳水化合物及碱或缓冲剂的组合 物可以减少左旋盐酸艾司洛尔的消旋与降解。
技术介绍
左旋盐酸艾司洛尔(英文名Levoesmolol Hydrochloride ；化学名 (4S)-4-苯丙酸甲酯盐酸盐)是盐酸艾司洛尔(Esmolol Hydrochloride,CAS :81161_17_3)的左旋体。盐酸艾司洛尔是一种临床上广泛用于治疗心 血管疾病的β-受体阻滞剂，它起效快，疗效确切。据报导(W08801614)，左旋盐酸艾司洛尔 的药效约为盐酸艾司洛尔的2倍。目前有其合成方法的报导(W08703583、W08801614和中 国专利申请号200910027791. 6)，但未公开其制备为可供临床使用的制剂。目前国内外尚无 左旋盐酸艾司洛尔制剂的相关报道。
技术实现思路
由于左旋盐酸艾司洛尔口服给药时生物利用度通常较差，所以选择静脉给药的方 式较合适。然而左旋盐酸艾司洛尔在水本文档来自技高网...

【技术保护点】
１．组合物，该组合物包含左旋盐酸艾司洛尔、至少一种适当的碳水化合物以及碱或缓冲剂。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：冒宜兰，汪宗华，郁博媛，冯明声，姚晓敏，倪桃，曹于平，张璐，
申请(专利权)人：南京海辰药业有限公司，
类型：发明
国别省市：84[中国|南京]