2,4-二芳基噻唑衍生物、其药物组合物、其制备方法及用途技术

本发明专利技术属于医药化工领域，涉及一种2,4-二芳基噻唑衍生物、其药物组合物、其制备方法及用途。具体地，涉及式Ⅰ所示的化合物，或其药学上可接受的盐，其中，R1为式Ⅱ或式Ⅲ所示的结构，R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9独立地选自氢、羟基、C1-C6的直链或支链烷基、C1-C6的直链或支链烷氧基、取代或未取代的苄氧基、以及卤素原子F、Cl、和Br；表示单键或双键，当表示单键时，X选自NH、S、O、CH2、SCH=CH、CH=CH、N=CH、和CH=N，当表示双键时，X选自N和CH；Y选自NH、S、O、CH2、CH=CH、N=CH、和CH=N；Z选自NH、S、O、CH2、CH=CH、N=CH、和CH=N。本发明专利技术的药物能够有效地抑制肿瘤细胞，具有作为抗肿瘤药物的前景。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于医药化工领域，涉及一种2，4- 二芳基噻唑衍生物、其药物组合物、其制备方法及用途。
技术介绍
癌症是严重威胁人类健康的疾病。自上世纪40年代第一个抗癌药物一氮芥问世以来，科学家从植物中分离提取出若干具有潜在细胞毒活性的天然产物，在此基础上通过结构修饰获得了多种显示明确抗肿瘤活性的化合物，其中长春碱、依托泊苷、紫杉醇等相继被批准用于临床治疗癌症。然而，这些天然产物药物的资源有限，其分子结构复杂，化学合成困难，不易规模化生产，故寻找结构简单的小分子抗肿瘤药物势在必行。
技术实现思路
本专利技术人经过创造性的劳动和大量的试验，得到了一类新的2，4-二芳基噻唑衍生物，并且惊奇地发现，该类衍生物对多种肿瘤细胞具有明显的抑制作用，具有作为抗肿瘤药物的潜力。由此提供了下述专利技术本专利技术的一个方面涉及式I所示的化合物，或其药学上可接受的盐，

【技术保护点】
式Ⅰ所示的化合物，或其药学上可接受的盐，其中，R1为下面的式Ⅱ或式Ⅲ所示的结构，其中波浪线表示R1中与式Ⅰ连接的位点；R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9独立地选自氢、羟基、C1？C6的直链或支链烷基、C1？C6的直链或支链烷氧基、取代或未取代的苄氧基、以及卤素原子F、Cl、和Br；表示单键或双键，当表示单键时，X选自NH、S、O、CH2、SCH=CH、CH=CH、N=CH、和CH=N，当表示双键时，X选自N和CH；Y选自NH、S、O、CH2、CH=CH、N=CH、和CH=N；Z选自NH、S、O、CH2、CH=CH、N=CH、和CH=N。FDA00001594405800011.jpg,FDA00001594405800012.jpg,FDA00001594405800013.jpg,FDA00001594405800014.jpg

【技术特征摘要】
2011.05.03 CN 201110112996.11.式I所示的化合物，或其药学上可接受的盐，2.根据权利要求I所述的化合物，或其药学上可接受的盐， 其中，R2、R 3、R4、R5、R6、R7独立地选自氢和羟基，R8、R9独立地选自C1-C6的直链或支链烷基。3.根据权利要求I或2所述的化合物，或其药学上可接受的盐， 其中，R8、R9独立地甲基、こ基、丙基、以及异丙基。4.根据权利要求I或2所述的化合物，或其药学上可接受的盐， 其中，R2、R6、R7均为氢，R3、R4、R5独立地选自氢和羟基。5.根据权利要求I或4中任一项所述的化合物，或其药学上可接受的盐，其特征在于如下(I) 一(3)项中的任ー项或者多项 (1)R3、R4独立地选自氢和羟基，R5为羟基； (2)R8为こ基，R9为甲基；(3)X 为 N，Y 为 S，Z 为 N。6.根据权利要求I所述的化合物，或其药学上可接受的盐，其选自如下的化合物，或其药学上可接受的盐4- (2- (3-甲基-I-氢-2-吡咯基)-4-噻唑基)-I, 2-苯ニ酚， 4- (2- (3-甲基-2-噻吩基)-4-噻唑基)-I, 2-苯ニ酚， 4- (2- (3-甲基-I-氢-2-吡咯基)-4-...

【专利技术属性】
技术研发人员：司书毅，王彦昶，牛玉强，李妍，李永臻，姜威，张晶，韩小敏，刘伟，
申请(专利权)人：中国医学科学院医药生物技术研究所，
类型：发明
国别省市：