2,5-二芳基-1,3,4-噁二唑类化合物及其制备和应用制造技术

本发明专利技术涉及一种2,5-二芳基-1,3,4-噁二唑类化合物及其制备和应用。先以4-位R1取代和3-位R2取代的苯甲酸为原料与间硝基苯甲酰肼在二氯甲烷或四氢呋喃中缩合得到双酰肼i；再将双酰肼i在乙腈中以三氯氧磷为脱水试剂分子内脱水环合得到含噁二唑环的中间体ii；接着中间体ii在雷尼镍催化下常压加氢还原硝基，得到氨基物iii；最后氨基物iii与乙酸酐，或3,4-二甲氧基苯乙酸在缚酸剂作用下缩合得到2,5-二芳基-1,3,4-噁二唑类化合物I。所述的2,5-二芳基-1,3,4-噁二唑类化合物I在制备治疗Ⅱ型糖尿病药物中的应用。

【技术实现步骤摘要】
,5-二芳基-1,3,4-噁二唑类化合物及其制备和应用的制作方法
本专利技术涉及一种，5- 二芳基-1，3，4-噁二唑类化合物及其制备和应用，应用是指可将其作为果糖-I，6- 二磷酸酯酶(简称FBPase)抑制剂，属于医药

技术介绍
糖尿病是严重威胁人类健康的重大疾病之一。流行病学的统计数据表明至010年，全世界糖尿病患者约. 85亿，且近年来发病人数呈快速增长态势，预计到030年，患病人数可能达到010年的两倍。同样来自010年的统计数据，中国的糖尿病患者数超过了900万，即成年人中大约有十分之一患有糖尿病，且另有I. 48亿人临床显示出初期症状，成为了糖尿病高危人群。由于成因不同，糖尿病可分为四类，S卩1型、II型、妊娠糖尿病及其他类型。I型糖尿病因胰腺中β细胞被自身免疫系统攻击导致不能正常分泌胰岛素，因此I型糖尿病也被称为胰岛素依赖型，多见于儿童或青少年。II型糖尿病以胰岛素抵抗(即体内组织对胰岛素的敏感性降低)为特征，同时也伴随着胰岛素的分泌不足。而胰岛素是胰腺β细胞分泌的人体内唯一的降血糖激素，在维持人体正常血糖水平中扮演多种关键角色，如促进葡萄糖从血液到细胞的本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种2,5？二芳基？1,3,4？噁二唑类化合物，其特征是：该类化合物具有如下结构式：式中当R3为甲基时，R1=H，R2=Cl、Br或？COOMe；或者R1＝Me、i？Pr或t？Bu，R2=Cl或Br；或者R1＝NMe2、NEt2、OMe、OEt或OPr，R2=H、Cl或Br。式中当R3为3,4？二甲氧基苄基时，R1=H，R2=Cl、Br或？COOMe；或者R1＝i？Pr、t？Bu、NMe2、NEt2、OMe、OEt或OPr，R2=H、Cl或Br；或者R1＝Me，R2=Cl或Br。FDA00002287218800011.jpg

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：李佳，汤杰，李静雅，何海兵，高立信，杨帆，杨玲玲，阿卜杜拉·玉苏普，
申请(专利权)人：中国科学院上海药物研究所，华东师范大学，
类型：发明
国别省市：