用于除去依非韦伦对应异构体的方法技术

本发明专利技术公开了一种用于除去依非韦伦对应异构体的方法，是将待纯化的依非韦伦粗品、L-氨基酸和有机极性溶剂混合加热搅拌溶解，直至混合体系中晶体不再减少；趁热过滤，收集滤液；将上述收集的滤液冷却结晶析出，待晶体不再析出后过滤并收集析出的晶体；对收集的晶体进行洗涤干燥后即可得到依非韦伦纯品。在加热的极性溶剂中，L-氨基酸与R-型依非韦伦会成盐析出、不溶解，而S-型依非韦伦则溶解在极性溶剂中，从而使得两对映异构体分离，进而对依非韦伦粗品进行纯化，得到化学纯度和光学纯度显著提高的依非韦伦原料药。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及药物纯化领域，具体涉及一种。
技术介绍
手性药物是指药物分子结构中引入手性中心后，得到的一对互为实物与镱盤的对映异构体。由于药物分子必须与受体分子几何结构匹配，才能起到应有的药效，因此两种对映异构体可能具有明显不同的生物活性，往往两种异构体中仅有一种是有效的，另一种无效甚至有害。1992年，美国食品与药品监督管理局(FDA)就明确规定对含有手性因素的药物倾向于开发单一的对映体产品。依非韦伦作为一种抗艾滋病药物，美国药典对其对映异构体含量有着明确的限度规定，须低于O. 25%，即S-型对映异构体过剩值ee% > 99. 5%。工业生产依非韦伦主要采用不对称合成，其采用N-四氢吡咯烷基-L-苯丙醇胺作为手性配体，继而以不对称炔基化反应构建依非韦伦的S-手性中心；而国内生产的N-四氢吡咯烷基-L-苯丙醇胺手性纯度仅约为98%，这使得所构建的手性中心光学纯度难以满足原料药的质量要求，亦即，合成得到的依非韦伦粗品中S-型对映异构体过剩值ee%〈99. 5%。因此，如何简洁、高效的提高依非韦伦原料药的手性纯度成为生产企业和研发机构面临的一项重要的工程技术问题。目前，已报道的本文档来自技高网...

【技术保护点】
用于除去依非韦伦对应异构体的方法，包括以下步骤：S1：将待纯化的依非韦伦粗品、L？氨基酸和有机极性溶剂混合加热搅拌溶解，直至混合体系中晶体不再减少；S2：趁热过滤，收集滤液；S3：将上述收集的滤液冷却结晶析出，待晶体不再析出后过滤并收集析出的晶体；S4：对收集的晶体进行洗涤干燥后即可得到依非韦伦纯品。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：邢怀阳，程杰，崔颖，王辉，汤君，柏俊，吕凌，孙备，
申请(专利权)人：安徽贝克生物制药有限公司，
类型：发明
国别省市：