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N-酰基-4-叔丁基-5-苄基噻唑-2-胺及其制备方法与应用技术

技术编号:8317963 阅读:209 留言:0更新日期:2013-02-13 16:01
本发明专利技术涉及化学结构式Ⅰ所示的N-酰基-4-叔丁基-5-苄基噻唑-2-胺及其盐:式中Y1、Y2、Y3、Y4选自:H、甲基、乙基、羟基、甲氧基、乙氧基、氟、氯、溴、硝基、三氟甲基或三氟甲氧基;Z选自:C1~C2烷基、C3~C4直链或支链烷基、含氯C1~C2的烷基、含氯C3~C4的直链或支链烷基,或芳基;盐选自:盐酸盐、氢溴酸盐、硫酸盐、磷酸盐、甲磺酸盐、苯磺酸盐、对甲苯磺酸盐。4-叔丁基-5-苄基噻唑-2-胺及其盐经酰化制得N-酰基-4-叔丁基-5-苄基噻唑-2-胺及其盐。N-酰基-4-叔丁基-5-苄基噻唑-2-胺及其盐在制备抗癌药物中的应用。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及新化合物的制备方法与应用,具体是N-酰基-4-叔丁基-5-苄基噻 唑-2-胺的合成与作为制备抗癌药的应用。
技术介绍
Holla 等描述了 2_ 芳氨 基-4- (2,4-二氯-5-氟苯基)噻唑的制备与生物活性;中国专利技术专利(CN1018445026, CN101781269)描述了 5- (4-氯苯甲基)-4-叔丁基噻唑衍生物和4-叔丁基-2-(硝基苄亚氨基)噻唑的制备及其作为制备抗肿瘤药物的应用权利要求1.化学结构式I所示的N-酰基-4-叔丁基-5-苄基噻唑-2-胺或其盐2.权利要求I所述N-酰基-4-叔丁基-5-苄基噻唑-2-胺是N-氯乙酰基-4-叔丁基-5- (4-氯苄基)噻唑-2-胺。3.权利要求I所述N-酰基-4-叔丁基-5-苄基噻唑-2-胺盐是N-(2-氯苯甲酰基)-4-叔丁基-5-苄基噻唑-2-胺氢溴酸盐。4.权利要求I所述N-酰基-4-叔丁基-5-苄基噻唑-2-胺盐是N-(4-氯苯甲酰基)-4-叔丁基-5-苄基噻唑-2-胺氢溴酸盐。5.权利要求I所述N-酰基-4-叔丁基-5-苄基噻唑-2-胺盐是N-(3,5- 二硝基苯甲酰基)-4-叔丁基-5-苄基噻唑-2-胺氢溴酸盐。6.权利要求I所述N-酰基-4-叔丁基-5-苄基噻唑-2-胺盐是N-(2-(三氟甲基)苯甲酰基)-4-叔丁基-5-苄基噻唑-2-胺氢溴酸盐或N- -4-叔丁基-5-苄基噻唑-2-胺氢溴酸盐。7.权利要求I所述N-酰基-4-叔丁基-5-苄基噻唑-2-胺盐是N-(2,6- 二氟苯甲酰基)-4-叔丁基-5-苄基噻唑-2-胺氢溴酸盐。8.权利要求I所述N-酰基-4-叔丁基-5-苄基噻唑-2-胺盐是N-(2-甲基-3-硝基苯甲酰基)-4-叔丁基-5-苄基噻唑-2-胺氢溴酸盐。9.权利要求f8中任一项所述N-酰基-4-叔丁基-5-苄基噻唑-2-胺或其盐的制备方法,其特征在于N-酰基-4-叔丁基-5-苄基噻唑-2-胺氢溴酸盐的制备按如下反应式(I)进行;N-酰基-4-叔丁基-5-苄基噻唑-2-胺的制备按如下反应式(2)进行10.权利要求f 8中任一项所述N-酰基-4-叔丁基-5-苄基噻唑-2-胺或其盐在制备抗癌药物中的应用。全文摘要本专利技术涉及化学结构式Ⅰ所示的N-酰基-4-叔丁基-5-苄基噻唑-2-胺及其盐式中Y1、Y2、Y3、Y4选自H、甲基、乙基、羟基、甲氧基、乙氧基、氟、氯、溴、硝基、三氟甲基或三氟甲氧基;Z选自C1~C2烷基、C3~C4直链或支链烷基、含氯C1~C2的烷基、含氯C3~C4的直链或支链烷基,或芳基;盐选自盐酸盐、氢溴酸盐、硫酸盐、磷酸盐、甲磺酸盐、苯磺酸盐、对甲苯磺酸盐。4-叔丁基-5-苄基噻唑-2-胺及其盐经酰化制得N-酰基-4-叔丁基-5-苄基噻唑-2-胺及其盐。N-酰基-4-叔丁基-5-苄基噻唑-2-胺及其盐在制备抗癌药物中的应用。文档编号A61K31/426GK102924400SQ20121050934公开日2013年2月13日 申请日期2012年12月3日 优先权日2012年12月3日专利技术者胡艾希, 彭俊梅, 方毅林, 申坤, 李婉, 颜晓维 申请人:湖南大学本文档来自技高网...

【技术保护点】
化学结构式Ⅰ所示的N?酰基?4?叔丁基?5?苄基噻唑?2?胺或其盐:式中Y1选自:H、甲基、乙基、甲氧基、乙氧基、氟、氯、溴、硝基、三氟甲基或三氟甲氧基;Y2、Y4选自:H、甲基、乙基、羟基、甲氧基、乙氧基、氟、氯、溴、硝基、三氟甲基或三氟甲氧基;Y3选自:H、甲基、乙基、羟基、甲氧基、乙氧基、氟、氯、溴、硝基、三氟甲基或三氟甲氧基;Z选自:C1~C2烷基、C3~C4直链或支链烷基、含氯C1~C2的烷基、含氯C3~C4的直链或支链烷基、或式Ⅱ所示的芳基:式Ⅱ中R1、R5选自:H、甲基、乙基、甲氧基、乙氧基、氟、氯、溴、硝基、三氟甲基或三氟甲氧基;R2、R4选自:H、甲基、乙基、羟基、甲氧基、乙氧基、氟、氯、溴、硝基、三氟甲基或三氟甲氧基;R3选自:H、甲基、乙基、羟基、甲氧基、乙氧基、氟、氯、溴、硝基、三氟甲基或三氟甲氧基;盐选自:盐酸盐、氢溴酸盐、硫酸盐、磷酸盐、甲磺酸盐、苯磺酸盐、对甲苯磺酸盐。FDA0000251552761.jpg,FDA0000251552762.jpg

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:胡艾希彭俊梅方毅林申坤李婉颜晓维
申请(专利权)人:湖南大学
类型:发明
国别省市:

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