阻断C5A受体的化合物及其在治疗中的应用制造技术

本发明专利技术涉及能够防止人Ｃ５ａＲ　　Ｎ－端残基１０至１８与其胞外环分子内接触的化合物。更特别地，本发明专利技术涉及能够结合人Ｃ５ａＲ位置１０、１５和１８的天冬氨酸以及位置１２的甘氨酸的化合物。这样的化合物优选具有通式：Ｘ↓［ｎ］－Ｅ－Ｘ↓［３９］－Ｋ－Ｘ↓［７］－Ｙ－Ｖ－Ｘ↓［１１］－Ｙ－Ｘ↓［ｍ］，其中：Ｘ↓［ｎ］、Ｘ↓［３９］、Ｘ↓［７］、Ｘ↓［１１］和Ｘ↓［ｍ］为氨基酸和其他字母代表相应的氨基酸或其非成蛋白质性类似物的序列段。本发明专利技术还涉及其在预防和治疗中的用途。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】 本专利技术涉及结合C5a受体(C5aR)并阻断由内源性C5a介导的炎性和免疫调节活性，以治疗炎性疾病和疾病状况的化合物。本专利技术进一步涉及C5a受体(C5aR)N末端氨基酸序列用于选择和开发抗C5aR化合物的用途。 我们的先天免疫系统保护身体不被外来侵入者(例如，细菌、病毒、真菌和癌细胞)入侵。此系统最重要的细胞是单核细胞和嗜中性粒细胞。识别后它们摄取并杀死入侵者如细菌、真菌和病毒。由于它们是身体的第一道防线的一部分，因而其最重要的任务是尽可能快地杀死并去除侵入者。这通过极具攻击性的物质(如自由基和酶)来完成，这些物质不仅对入侵者是致命的，也导致邻近宿主细胞的损伤。来自这些被损伤的细胞和先天系统本身局部激活的细胞的物质将进一步吸引更多数量的嗜中性粒细胞和单核细胞，引发局部炎症。一旦所有的入侵者被杀死并去除，同时去除了该进程中被杀死的多种细胞，炎症将平息。然后，炎症反应所引发的创伤开始康复。 在一些情况下，这种由嗜中性粒细胞的过度激活而导致的攻击性破坏性炎症反应过度强烈，或者甚至在没有感染性触发的情况下启动。在一些情况下，这种炎症反应是形成严重的、有时候致死性紊乱的原因，本文档来自技高网...

【技术保护点】
化合物，其能够防止人Ｃ５ａＲＮ－端残基１０至１８与其胞外环的分子内接触。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：约翰尼斯AG范斯特里普，卡拉JC德哈斯，约翰凯明克，科克PM范凯塞尔，
申请(专利权)人：鳄鱼生物科学公司，
类型：发明
国别省市：SE[瑞典]