【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】用于疾病治疗的组胺受体的杂环抑制剂本申请要求2010年3月10日提交的第61/312,615号美国临时专利申请的权益,该申请的公开内容据此以引用的方式并入,就如同将其整体写入本文。本文公开的是新的杂环化合物和组合物以及它们作为治疗疾病的药物的应用。还提供了抑制人或动物受试者中的组胺受体活性的方法,用于治疗过敏性疾病、炎症、哮喘、鼻炎、慢性阻塞性肺病、結膜炎、类风湿性关节炎以及一般性和局部性瘙痒。组胺作为低分子量的生物胺,是正常及病理生理学的有效化学调节剂。组胺的作用是作为免疫和炎性反应中的分泌信号以及神经递质。组胺的功能是通过4种不同的细胞表面受体(H1R. H2R、H3R和H4R)介导的。组胺受体在表达、信号转导、功能和组胺亲和力方面各不相同,并因此具有不同的潜在治疗应用(Zhang M>Thurmond RL和Dunford PJ Phar·macology&Therapeutics. 2007)。所有4种组胺受体均为G蛋白偶联受体(GPCR)。经组胺或其它激动剂结合,它们通过不同的异源三聚体G蛋白激活不同的信号转导途径。H1R偶联于G蛋白的Gq家 ...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...
【专利技术属性】
技术研发人员:艾伦·布查德特,罗伯特·戴维斯,斯图华特·A·诺布尔,
申请(专利权)人:凯利普西斯公司,
类型:
国别省市:
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