一类选择性α2A受体激动剂的治疗阿尔茨海默病用途制造技术

一类选择性α2A受体激动剂的治疗阿尔茨海默病用途。本发明专利技术涉及一类具有β1-肾上腺素受体激动活性的化学式(I)的化合物或其药学上可接受的盐，有很强的体外激动β1-肾上腺素受体的活性，EC50均为nM水平，其中活性最强的化合物的EC50为24.34，可用于治疗阿尔茨海默病。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一类具 有CI2a-肾上腺素受体激动剂活性的化合物，该类化合物作为a 2A-肾上腺素受体受体激动剂具有很好的治疗阿尔茨海默病的活性。
技术介绍
阿尔茨海默症(Alzheimer' s disease,AD)亦称老年性痴呆症或早老性痴呆症，是老年期常见的一类慢性、进行性神经细胞退行性病变。随着人口的老龄化，AD已成为仅次于心血管病、肿瘤和中风而居第四位的死因，目前全球有AD患者约2430万人，预计到2040年全球将共有AD患者8100万。有关AD的病因、预防和治疗靶点的研究成为当今国际迫切热点课题之一。AD病人的脑内病理特征主要为￠-淀粉样蛋白(0-amyloid,A P )沉积形成的老年斑(Senile Plaque, SP)、微管相关蛋白(Tau蛋白)过度磷酸化所致的神经纤维缠结以及神经元缺失。近年来许多研究者从各个不同的角度如淀粉样蛋白沉积、炎症介质、血管因素、胆固醇代谢等方面探讨AD的病因、病理机制和治疗手段。但到目前为止，AD病因和病理机制尚未完全明了，对AD确切有效的药物尚少，也没有对因治疗根治AD的药物。a 2A-肾上腺素受体(a 2A_adrenocep本文档来自技高网...

【技术保护点】
下式化合物或其药学上可以接受的盐：?其中：?R1为氢原子；?R2为氢原子、C1?C6直链或支链的烷基、取代或未取代的苯基、?R4CONR5R6、??SR5；?R3为氢原子、C1?C6直链或支链的烷基、取代或为取代的苄基；?R4为C1?C6直链或支链的烷基、R5、R6各自独立地为氢、C1?C6直链或支链的烷基、取代或未取代的苄基、取代或未取代的苯基，其中所述的取代的苯基包括1～2个取代基；所述取代基为卤素、甲基、甲氧基。?FSA00000822457600011.tif,FSA00000822457600012.tif,FSA00000822457600013.tif

【技术特征摘要】
1.下式化合物或其药学上可以接受的盐2.权利要求I要求保护的式(I)的化合物或其药学上可以接受的盐用于制备具有作为...

【专利技术属性】
技术研发人员：严明，何玲，张陆勇，周涛涛，
申请(专利权)人：中国药科大学，
类型：发明
国别省市：