用于治疗血管舒缩症状的选择性雌激素受体调节剂制造技术

技术编号:6872110 阅读:330 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术涉及用于治疗血管舒缩症状的选择性雌激素受体调节剂,即式I或Ia的化合物或其药用酸加成盐,它们可用于治疗血管舒缩症状,特别是热潮红、盗汗和其它影响绝经前后的女性的症状。

【技术实现步骤摘要】
用于治疗血管舒缩症状的选择性雌激素受体调节剂本申请是分案申请,原申请的申请号为2005800(^914.0,申请日为2005年1月18 日,专利技术名称为“用于治疗血管舒缩症状的选择性雌激素受体调节剂”。
技术介绍
“血管舒缩症状”即热潮红、盗汗、阴道干燥、睡眠障碍、恶心和心境不稳,其通常影响绝经前后的女性。实际上,大部分绝经后女性均会经历血管舒缩症状,这些女性中相当大的百分比持续患有这些症状达5年以上(Psychosom. Med. 1965,27,266 ;Med. Gynecol. Soc. 1969,4,268)。已经进行了双侧卵巢切除术、放疗或&iRH(促性腺激素释放激素)激动剂治疗的女性特别易于发生热潮红(Br. J. Obstet. Gynaecol. 1977,84,769)。据报导,男性在用GnRH激动剂治疗后(N. Engl. J. Med. 1981,305,663)或在睾丸切除术后(Urology 1980,16,620)也发生血管舒缩症状。尽管被确定为绝经期疾病已有数百年,但是构成血管舒缩症状原因的确切机理仍不清楚。然而,与雌激素水平下降(因自然绝经或其它本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.式I化合物或其药用酸加成盐:其中:m为0、1或2;n为1、2、3或4;R为H或甲基,条件是:如果m为1或2,那么R必须为H,如果m为0,那么R必须为甲基;R1为H、SO2(n-C4-C6烷基)或COR2;X为O或NR3;X1为O、CH2或C=O;R6为H或F,或者R6与X1结合以形成下式的部分:其中Y为O、S、SO或NR4;R2为C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、NR5R5a、苯氧基或任选地被卤素取代的苯基;R3和R4独立地为H或C1-C6烷基;且R5和R5a独立地为H、C1-C6烷基或苯基;其中所述的式I化合物不是:

【技术特征摘要】
...

【专利技术属性】
技术研发人员:R·D·达利J·A·道奇S·A·弗兰克R·J·欣克林T·A·谢坡德O·B·华莱士
申请(专利权)人:伊莱利利公司
类型:发明
国别省市:US

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