【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】用于治疗骨关节炎的选择性雌激素受体调节剂大多数用于治疗骨关节炎(“OA”)的市售的治疗药物是以减轻和缓解与OA有关的炎症和疼痛为目标。已批准的OA治疗剂可能是侵害性的,长期使用失效,并且可能不适合治疗所有患者。对于OA患者,希望有新的治疗选择。业已报道,雌激素和各种选择性雌激素受体调节剂(SERM)的临床前试验在OA关节病模型中显示出抑制疾病的活性。很多SERM分子是业内人士已知的。已经发现很多已知的SERM在骨内具有雌激素激动剂活性,然而,目前尚无SERM被批准用于治疗OA。SERM 分子对各种组织的选择性激动剂或拮抗活性会改变SERM的安全和效能特性。例如,在子宫具有激动剂活性的SERM分子可能与不良的阴道出血有关。SERM分子可以在例如骨、乳房和/或子宫中具有选择性激动剂和/或拮抗剂活性。申请人相信,在子宫内提供有效的拮抗剂活性、而在骨中具有SERM激动剂活性的SERM化合物,对治疗OA会特别理想。对于OA 征兆或症状具有有益作用,同时又具有合格的安全特性的SERM化合物,会是特别有用的可选择的治疗药物。美国专禾Ij 5,728,724 ("724专利”)公开了具有苯基]甲酮结构的SERM化合物。据称这些化合物可用于治疗骨质疏松、绝经后综合症、子宫内膜异位症和与SERM活性有关的其它病症。但是,该专利未提到这些SERM化合物可用于治疗OA。另外,该7M专利的SERM分子在结构上与本专利技术化合物截然不同。与7M专利不同,本专利技术要求化合物具有一个与萘基骨架连接的氧连接基团。本专利技术提供一种强效的新的SERM化合物。该SERM分子则在子宫具有选择性雌 ...
【技术保护点】
1. 下式化合物或其可药用的盐,其中R1选自H, -C1-C4烷基, F, Cl, -CN, -C(O)R3, -(C1-C3烷基)OH, -OCH3, -S(O)2R4, -S(O)CH3, -CF3和-S(C1-C3烷基);R2选自H,F和CH3;R3选自OH, -OCH3, -NH(C0-C2烷基), CH3, -N(CH3)2;R4选自-C1-C4烷基,-N(CH3)2和-CF3;和R5选自H和CH3。
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...
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